| 公开(公告)号 | CN1116305C |
| 公开(公告)日 | 2003.07.30 |
| 申请(专利)号 | CN97192467.8 |
| 申请日期 | 1997.02.18 |
| 专利名称 | 肽衍生物 |
| 主分类号 | C07K14/725 |
| 分类号 | C07K14/725;C07K14/47;A61K38/08;A61P29/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1996.2.23 GB 9603855.9;1996.10.5 GB 9620819.4 |
| 申请(专利权)人 | 曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | R·科顿;P·N·埃瓦德斯;R·W·A·鲁克 |
| 地址 | 英国英格兰伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/GB97/00438 1997.2.18 |
| 进入国家日期 | 1998.08.21 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 罗宏;齐曾度 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种式I的肽衍生物或其药学上可接受的盐：P-R1-R2-R3-R4， (I)其中P是式RCO-的疏水残基，其中R选自(5-10C)烷基，芳基，杂芳基，芳基(2-10C)烷基，杂芳基(2-10C)烷基，二芳基(2-8C)烷基，芳基(2-10C)链烯基，芳基环丙基，(5-10C)环烷基，(5-10C)环烷基(2-6C)烷基，3-二苯基，4-二苯基，4-环己基苯基，2-萘基氧甲基，3-萘基氧甲基、苯氧苯基和四氢萘基，其中，R中的任何芳基和杂芳基基团可以带有一个或多个(1-4C)烷基，卤素，氰基或(1-4C)烷氧基取代基；R1是5个L-氨基酸的序列，R3是单个L-氨基酸；或者R1是3个L-氨基酸的序列，R3是3个L-氨基酸的序列；R2是式II或式III的基团其中Ra和Rb分别选自氢和(1-4C)烷基，A是亚甲基或氧；并且R4是NH2或NRcRd，其中Rc选自(1-4C)烷基、4-(氨基甲酰甲基)苯基、4-(羧甲基)苯基、4-(甲氧羰基甲基)-苯基、2-吗啉代乙基和式-A1-G1的基团，其中A1是(3-7C)亚烷基或A1选自式-A2-B2-的基团，其中A2是p-亚苯基，B2是(1-4C)亚烷基，并且G1是式-N＝C[N(Rp)2]2的基团，其中各个Rp分别选自氢、甲基、乙基和丙基；或者A1是式-A4-B4-的基团，其中A4是p-亚苯基，B4是-CH2-CO-，且G1是2-吗啉代乙基氨基或4-[2-(2-羟乙氧基)乙基]哌嗪-1-基；和Rd是氢或(1-4C)烷基；或者R4是4-(2-(2-羟乙氧基)乙基)-1-哌嗪基、或4-取代的-1-哌啶基，其中4-取代基是氨基甲酰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的药学上有用的肽衍生物：P-R1-R2-R3-R3，其中P，R1，R2、R3和R3具有本文所定义的各种含义；本发明也涉及所述肽衍生物的药学上可接受的盐和含有它们的药物组合物。这些新肽衍生物在治疗MHCII类依赖性T-细胞介导的自身免疫或炎症性疾病中是有价值的，所说的疾病例如风湿性关节炎。本发明还涉及制造所述新肽衍生物的方法以及这些化合物在医疗上的用途。 |
| 国际公布 | WO97/31023 英 1997.8.28 |
