| 公开(公告)号 | CN1809372A |
| 公开(公告)日 | 2006.07.26 |
| 申请(专利)号 | CN200480017178.1 |
| 申请日期 | 2004.06.17 |
| 专利名称 | 黑皮质素受体4(MC4)激动剂及其用途 |
| 主分类号 | A61K38/12(2006.01)I |
| 分类号 | A61K38/12(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.19 US 60/479,740;2004.3.29 US 60/557,347;2004.5.13 US 60/570,676;2004.5.13 US 60/570,737 |
| 申请(专利权)人 | 伊莱利利公司 |
| 发明(设计)人 | D·B·弗洛拉;M·L·海曼;J·L·赫特尔;H·M·休恩;J·P·迈尔;D·L·斯米立;晏良增;张连山 |
| 地址 | 美国印第安纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-17 PCT/US2004/016625 |
| 进入国家日期 | 2005.12.19 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式的化合物：及其可药用盐，其中：W是Glu、Gln、Asp、Asn、Ala、Gly、Thr、Ser、Pro、Met、Ile、Val、Arg、His、Tyr、Trp、Phe、Lys、Leu、Cya或缺乏， R1是-H、-C(O)CH3、-C(O)(CH2)1-4CH3、-C(O)(CH2)1-4NHC(NH)NH2，Tyr-βArg-、Ac-Tyr-β-hArg-、葡糖酸基-Tyr-Arg-、Ac-二氨丁酰基-、Ac-二氨丙酰基-、N-丙酰基、N-丁酰基-、N-戊酰基-、N-甲基-Tyr-Arg-、N-戊二酰基-Tyr-Arg-、N-丁二酰基-Tyr-Arg-、R6-SO2NHC(O)CH2CH2C(O)-、R6-SO2NHC(O)CH2CH2C(O)Arg-、R6-SO2NHCH2CH2CH2C(O)-、C3-C7环烷基羰基、苯基磺酰基、C8-C14双环芳基磺酰基、苯基-(CH2)qC(O)-、C8-C14双环芳基-(CH2)qC(O)-或其中R2是-H、-NH2、-NHC(O)CH3、-NHC(O)(CH2)1-4CH3、-NH-TyrC(O)CH3、R6SO2NH-、Ac-Cya-NH-、Tyr-NH-、HO-(C6H5)-CH2CH2C(O)NH-或CH3-(C6H5)-C(O)CH2CH2C(O)NH-；R3是C1-C4直链或支链烷基、NH2-CH2-(CH2)q-、HO-CH2-、(CH3)2CHNH(CH2)4-、R6(CH2)q-、R6SO2NH-、Ser、Ile或q是0、1、2或3；R6是苯基或C8-C14双环芳基；m是1或2； n是1、2、3或4；R9是(CH2)p或(CH3)2C-；P是1或2；R10是NH-或缺失；R7是任选地用R4取代的5-或6-元杂芳基或5-或6-元杂芳环R4是H、C1-C4直链或支链烷基、苯基、苄基或(C6H5)-CH2-O-CH2-；R8是苯基、任选地用X取代的苯基环或环己基；X是H、Cl、F、Br、甲基或甲氧基；R11是-C(O)或-CH2；R5是-NH2、-OH、甘氨醇、NH2-Pro-Ser-、NH2-Pro-Lys-、HO-Ser-、HO-Pro-Ser-、HO-Lys-、-Ser醇、-Ser-Pro醇、-Lys-Pro醇、HOCH2CH2-O-CH2CH2NH-、NH2-Phe-Arg-、NH2-Glu-、NH2CH2RCH2NH-、RHN-或RO-，其中R是C1-C4直链或支链烷基；并且L是-S-S-或-S-CH2-S-。 |
| 摘要 | 本发明涉及MC4受体的肽激动剂，并涉及其用于治疗对活化该受体产生响应的疾病如肥胖、糖尿病及男性和/或女性性功能障碍的用途。 |
| 国际公布 | 2005-01-06 WO2005/000339 英 |
