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药 品 名 称 | 利福平 |
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英 文 药 名 | Bifampicin |
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其 他 名 称 | Benemicin、Feronin、RFP、Rifadin、Rifaldin、Rifam、Rifampin、Ri- rant、Rifasynt、Rifoldine、Rimactan、Santadin、Syntoren、Tubocin、HELM利福平、甲哌力复霉素、利福霉素。 |
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药 理 作 用 | 利福平为利福霉素类半合成广谱抗菌药，对多种病原微生物均有抗菌活性。该药对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用。利福平对需氧革兰阳性菌具良好抗菌作用，包括葡萄球菌产酶株及甲氧西林耐药株、肺炎链球菌、其他链球菌属、肠球菌属、李斯特菌属、炭疽杆菌、产气荚膜杆菌、白喉杆菌、厌氧球菌等。对需氧革兰阴性菌如脑膜炎奈瑟球菌、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟球菌亦具高度抗菌活性。利福平对军团菌属作用亦良好，对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。 细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药。利福平与依赖DNA的RNA多聚酶的β亚单位牢固结合，抑制细菌RNA的合成，防止该酶与DNA连接，从而阻断RNA转录过程，使DNA和蛋白的合成停止。 |
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临 床 应 用 |
临床应用： (1)本品与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治，包括结核性脑膜炎的治疗。 (2)本品与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。 (3)本品与万古霉素(静脉)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。利福平与红霉素联合方案用于军团菌属严重感染。 (4)用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者，以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌；但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。 |
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禁 忌 症 |
(1)对本品或利福霉素类抗菌药过敏者禁用。 (2)肝功能严重不全、胆道阻塞者和3个月以内孕妇禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)本品不良反应轻微，因严重反应停药者仅占0.9%。 (2)肝毒性为本品的主要不良反应，发生率约1%。在疗程最初数周内，少数患者可出现血清氨基转移酶升高、肝肿大和黄疸，大多为无症状的血清氨基转移酶一过性升高，在疗程中可自行恢复，老年人、酗酒者、营养不良、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。 (3)胃肠道反应如恶心、呕吐、腹痛、腹泻。 (4)过敏反应，在大剂量间歇疗法中可出现发热、寒战、头痛、嗜睡、眩晕、视力模糊、皮疹、流感样综合征、呼吸困难、哮喘、过敏性休克等。 (5)偶可见血象改变、免疫性血小板降低、白细胞减少、嗜酸细胞增多、急性 -出血、溶血性贫血等。 (6)偶可见胰腺炎、剥脱性皮炎等。 (7)偶可见急性肾功能衰竭、蛋白尿、血尿、尿素氮及肌酐升高。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.1g，0.15g，0.3g；胶囊剂0.1g，0.15g，0.3g；混悬液lml：20mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)口服吸收良好，食物干扰本品吸收，不宜与其他食品或饮料同服。 (2)对氨基水杨酸盐可影响本品的吸收，导致其血药浓度减低；如必须联合应用时，两者服用间隔至少6小时。 (3)单独服用易产生耐药性，与异烟肼、对氨基水杨酸、乙胺丁醇等联合应用可获协同作用，且可防止或延迟耐药性产生。但与异烟肼、对氨基水杨酸合用，可加强肝毒性，与乙胺丁醇合用有加强视力损害的可能，应予以注意。 (4)不易通过血脑屏障，脑膜炎时的脑脊液药物浓度可达血药浓度的20%；有肝病或胆道阻塞时，血药浓度可比正常高几倍；肾功能不全时则未见有明显蓄积现象。 (5)酒精中毒、肝功能损害者慎用。婴儿、3个月以上孕妇和哺乳期妇女慎用。 (6)用药期间应检查肝功能。 (7)与其他抗生素无交叉耐药性。 (8)有酶促作用，可使双香豆素类抗凝血药、口服降糖药(甲苯磺丁脲等)、糖皮质激素、氨苯砜等药物的代谢加速而降效，可加速洋地黄苷类的排出，可降低口服避孕药的作用而导致避孕失败。 (9)服药期间，尿、粪、痰、汗、泪等可带红橙色。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
