药 品 名 称 | 两性霉素B |
英 文 药 名 | Amphotericin B |
其 他 名 称 | AMPH、Amfostat、Ampho-Moronal、Anfotericina B、Fungilin、Fungizone、Lushanmycin、Wypicil、二性霉素B、两性霉素乙、节丝霉素B、芦山霉素、庐山霉素、异性霉素。 |
药 理 作 用 | 本品为多烯类抗真菌药物。对本品敏感的真菌有新型隐球菌、皮炎芽生菌、组织胞浆菌、球孢子菌属、孢子丝菌属、 念珠菌属等,部分曲菌属对本品耐药;皮肤和毛发癣菌则大 多耐药;本品对细菌、立克次体、病毒等无抗菌活性。常用治疗量所达到的药物浓度对真菌仅具抑菌作用。 作用机制为本品通过与敏感真菌细胞膜上的固醇相结合,损伤细胞膜的通透性,导致细胞内重要物质如钾离子、 核苷酸和氨基酸等外漏,破坏细胞的正常代谢从而抑制其生长。 |
临 床 应 用 | 本品适用于敏感真菌所致的深部真菌感染且病情呈进行性发展者,如败血症、心内膜炎、脑膜炎(隐球菌及其它真菌)、腹腔感染(包括与透析相关者)、肺部感染、尿路感染和眼内炎等。 |
禁 忌 症 | 严重肝功能不全者及孕妇禁用。 |
不 良 反 应 |
(1)静滴过程中或静滴后发生寒颤、高热、严重头痛、食欲不振、恶心、呕吐,有时可出现血压下降、眩晕等。 (2)几乎所有患者在疗程中均可出现不同程度的肾功能 损害,尿中可出现红细胞、白细胞、蛋白和管型、血尿素氮和肌酐增高,肌酐清除率降低,也可引起肾小管性酸中毒。 (3)血液系统可发生正常红细胞性贫血,偶可发生轻度骨髓抑制和白细胞下降、血小板减少。 (4)输注速度过快、药液浓度过高、用量过大可引起胸闷、窒息感、心率加快、甚至心室颤动、心跳骤停、惊厥等。也与患者低血钾有关。 (5)过敏性休克、皮疹等变态反应偶有发生。 (6)鞘内注射可产生严重神经系统毒性,可引起背部和下肢放射性疼痛、头痛、恶心、呕吐、视力减退、复视、蛛网膜炎、膀胱括约肌功能障碍、尿潴留、下肢知觉丧失或暂时性截瘫等。 (7)多次静滴后可致静脉炎,静脉硬如条索,有疼痛感,严重可导致血栓性静脉炎。 (8)可见周围神经炎等。 (9)发生心肌损害及肝功能损害者约占1/4,肾功能损害者约占1/3,停药或减量可减轻或自行消失症状。电解质紊乱、低血钾症发生率40%以上。 |
制 剂 规 格 | 注射剂5mg,10mg,25mg,50mg。 |
注 意 事 项 |
(1)静滴用注射用水或5%葡萄糖注射液稀释,不可用生理盐水,以免发生沉淀。 (2)治疗期间定期严密随访血、尿常规、肝、肾功能、血钾、心电图等,如血尿素氮或血肌酐明显升高时,则需减量或暂停治疗,直至肾功能恢复。 (3)静滴或鞘注可加适量地塞米松或琥珀酸钠氢化可的松,可减轻局部刺激。 (4)静滴宜选择远端静脉,以减少静脉炎的发生。静滴液如漏出血管外,引起局部炎症,可用5%葡萄糖注射液抽吸冲洗,也可加少量肝素钠于冲洗液中。 (5)严重肾功能不全者慎用。 (6)本品于15℃以下严格避光保存。本药易氧化,应新鲜配制,溶解后应于24小时内用完,使用中亦应避光。 (7)不能与酒精接触。 (8)与肾上腺素皮质激素合用,可加重低血钾症。 (9)与氟胞嘧啶同用,可有协同作用,但同时可加重氟胞嘧啶的毒性。 (10)与咪唑类抗真菌药合用,有拮抗作用。 (11)忌与肾毒性药、青霉素、钙剂、氯化钾、维生素类等药配伍。 (12)本品使用期间,应用抗组胺药可减轻某些反应,皮质激素也有减轻反应的作用,但只限于在反应较严重时使用,切勿常规使用。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |