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药 品 名 称 | 磺胺嘧啶 |
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英 文 药 名 | Sulfadiazine |
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其 他 名 称 | SD、磺胺哒嗪、地亚净、大力克、达净磺胺、磺胺嘧啶钠、磺胺嘧啶锌、疾得宁、大安静、消发地亚净。 |
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药 理 作 用 |
本品为治疗全身感染的中效磺胺，抗菌谱广，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有抑制作用，对脑膜炎双球菌、肺炎链球菌、淋球菌、溶血性链球菌的抑制作用较强，能通过血脑屏障渗入脑脊液。 本品口服易吸收，正常人口服本品1g，4小时的血药峰浓度为22.6mg/L，半衰期约17小时，24小时从尿中排出给药量的50%。静脉缓慢注射本品2g，15分钟后的血清游离型SD浓度为113.5mg/L，24小时期间尿中浓度高达0.4-0.9g/L。本品蛋白结合率低(约为45%)，易透过血脑屏障，脑脊髓液浓度可达血清浓度的70%，是磺胺药中脑脊液分布量最大的药物。 |
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临 床 应 用 | 本品主要用于流脑的预防及治疗。轻度呼吸、泌尿系统及肠道感染、中耳炎，痈疖、产褥热等用本品治疗均可获得满意疗效，特别是与抗菌增效剂联合应用疗效更佳。 |
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禁 忌 症 | 肝肾功能不全、脱水者、妊娠后期、早产儿、新生儿慎用或禁用，对磺胺过敏者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)肾脏损害。本品肾脏损害的作用较其他磺胺药轻，主要表现为结晶尿、血尿、蛋白尿，严重者尿少、尿闭、血尿素氮升高。 (2)可发生过敏反应，主要为药物热、皮疹及血清病样反应，偶见剥脱性皮炎。 (3)偶可引起肝脏毒性作用，发生局灶性或弥散性肝坏死。 (4)偶见头痛、眩晕、溶血性贫血、粒细胞减少、紫癜等。 (5)胃肠道刺激症状常见，一般不重，可见食欲减退、恶心、呕吐。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.5g；胶囊剂0.5g；合剂10%：100ml；混悬液10%：100ml； |
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注 意 事 项 |
(1)口服应加等量碳酸氢钠，用药期多饮水。本品在体内的代谢产物乙酰化物的溶解度低，容易在泌尿道中析出结晶，引起结晶尿、血尿、尿痛、尿闭等。过去本品常按一日4次服用，产生此类不良反应的机会多，故习惯上需要与等量碳酸氢钠同服，以使尿呈碱性，减少结晶的析出。现本品通常一日只用2次，引起结晶尿的情况已大大减少。只要在服药期间多饮水(每日1500ml以上)，一般不会引起结晶尿、血尿，因此可不加服碳酸氢钠。 (2)注射剂为钠盐，pH8.5-10.5，忌与酸性药物配伍。注射剂仅供重病人使用，宜深部肌注，不宜做皮下或鞘内注射。 (3)注射液遇酸类可析出不溶性的SD结晶。若用5%葡萄糖液稀释，由于葡萄糖液的弱酸性，有时可析出结晶。空气中的CO2也常可使本品析出游离酸结晶。 (4)静注时，为减少血尿机会，应静注5%碳酸氢钠3-5ml/kg，但二药不可混合静注，以免产生沉淀。 (5)本品血浆蛋白结合率低(约45%)，故血中有效抑菌浓度很高，抗菌效果好，半衰期为17小时，同时渗入脑脊液中的浓度也特别高(约40%-80%)，故为治疗流脑的首选药物。对于流脑(流行性脑脊髓膜炎)的治疗，应采用大剂量疗法，开始应静脉注射给药。 (6)与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲合用，可增强后者的降血糖效应。 (7)水杨酸类可提高游离型短效及中效磺胺血药浓度。 (8)复方磺胺嘧啶片(双嘧啶片、DMD)内含本品0.4g、TMP0.05g；用法用量同本品。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
