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药 品 名 称 | 甲氧苄啶 |
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英 文 药 名 | Trimethoprim |
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其 他 名 称 | TMP、磺胺增效剂、抗菌增效剂、甲氧苄氨嘧啶、甲氧苄胺嘧啶、三甲氧苄二氨嘧啶。 |
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药 理 作 用 |
本品为一化学合成抗菌药，具有广谱抗菌作用，其作用机制为抑制二氢叶酸还原酶，使二氢叶酸不能还原成四氢叶酸，干扰细菌叶酸合成。磺胺药是竞争二氢叶酸合成酶，阻碍二氢叶酸合成。本品与磺胺药合用双重阻断叶酸的合成，双重阻断病原体的核酸代谢，从而使磺胺药抗菌作用大幅度提高，可增效数倍至数十倍，故称抗菌增效剂，并可减少耐药菌株出现。对链球菌及大多数革兰阴性菌的作用较磺胺嘧啶强，对铜绿假单孢菌(绿脓杆菌)无效。与四环素族、硫酸庆大霉素、多黏菌素等同用，亦能增强其抗菌作用。 本品口服吸收迅速而完全，广泛分布与组织体液中，并达有效血药浓度。可透过血脑屏障，并可透过胎盘，乳汁中浓度也接近或高于母体血浓度。口服本品0.2g，2小时的血药峰浓度为2.5mg/L，血清半衰期为16.4小时，与SD、SMZ的半衰期相近，TMP可与上述二药制成合剂，其药物动力学特点也与上述二药相似。本品蛋白结合率为30%-46%，24小时尿排出率为40%-60%，其中80%-90%为原形药。 |
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临 床 应 用 | 本品单独可应用于敏感的大肠杆菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、肠杆菌属、凝固酶阴性的金黄色葡萄糖球菌等所致的单纯性尿路感染。因本品单独使用易引起细菌耐药，故不宜单独使用。本品对多种细菌及原虫感染有效。与SMZ、SMM同服，用于呼吸道感染、泌尿道感染、骨髓炎、伤寒、布氏菌病、菌痢等。与磺胺甲氧吡嗪同服，用于治疗疟疾，疗效较好。 |
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禁 忌 症 |
(1)肝、肾功能不全、血液病(如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等)慎用或禁用。对磺胺药物过敏者禁用。 (2)本品对动物具有致畸作用，早产儿、新生儿、孕妇、乳母禁用。 |
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不 良 反 应 | 本品毒性低，可引起恶心、呕吐、食欲不振、血尿药物过敏、皮疹、粒细胞及血小板减少等，但一般较轻微，停药后即可恢复正常。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.1g。 |
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注 意 事 项 |
(1)一日量不宜超过0.4g。 (2)本品干扰叶酸代谢，可产生血液系统不良反应，较长时间服用(超过15-20日)或按较大剂量连续用药时，应注意血象变化。出现白细胞减少或血小板减少时，应及时停药。 (3)较易发生耐药性，应避免单独使用。 (4)长期与苯妥英钠、氨甲蝶呤、解热止痛药并用可导致叶酸缺乏。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
