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药 品 名 称 | 吡哌酸 |
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英 文 药 名 | Pipemidie Acid |
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其 他 名 称 | Antibiotic 1489-RB、Dolcol、Doliol、PPA、Pipram、PipemidateZinc、比卜酸、吡卜酸、哌乙酸三氮萘、沃泰欣、吡哌酸锌。 |
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药 理 作 用 |
本品为喹诺酮类抗菌药的早期产品，属第二代吡酮酸类药，是DNA螺旋酶抑制剂，影响DNA的正常形态与功能。本品对大肠杆菌、变形杆菌、肺炎克雷伯杆菌、痢疾杆菌、沙雷菌有较好的抗菌活性。对肠杆菌、铜绿假单孢菌(绿脓杆菌)、金黄色葡萄球菌体外虽有作用，但所需药物浓度较高。本品对革兰阳性菌的作用差。近年研究表明本品的耐药菌也有相当的发展。 本品口服部分吸收，口服本品0.4g，2小时的血药峰浓度为2.5mg/L，此浓度临床治疗意义不大。药物吸收后可分布至肾、肝等组织，尿和胆汁中浓度高，尿中浓度可高于血清浓度百倍以上，服药后12小时的尿药浓度仍高于0.15g/L。半衰期为3.3小时，肾功能不良时，半衰期可延长至16小时以上。本品不易透过血脑屏障。蛋白结合率为30%，24小时尿排出率为58%-68.3%。 |
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临 床 应 用 | 本品与各种抗生素无交叉耐药性。临床主要用于敏感菌所致急性或慢性肾盂肾炎、尿路感染、膀胱炎、菌痢、中耳炎等。 |
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禁 忌 症 | 肾功能不全者、幼儿慎用。孕妇、哺乳期妇女禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)有时有恶心、呕吐、食欲不振、便秘及腹泻等胃肠道反应。 (2)有时可致血清丙氨酸氨基转移酶及肌酐升高等肝功能异常。 (3)过敏性反应有皮疹、药物热及瘙痒等，偶可引起过敏性休克。 (4)偶有头晕、头痛、倦怠、口渴等。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.2g，0.25g，0.5g；胶囊剂0.2g，0.25g |
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注 意 事 项 |
(1)抗菌作用比萘啶酸、吡咯酸、头孢氨苄、氨苄青霉素强，对铜绿假单孢菌(绿脓杆菌)也比羧苄青霉素强，与其他抗生素无交叉耐药性，且与硫酸庆大霉素、羧苄青霉素有协同作用。 (2)血清对其抗菌活性无影响。 (3)肝、肾功能不全者及癫痫病人慎用。 (4)可影响软骨发育，孕妇、乳母及婴幼儿禁用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
