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药 品 名 称 | 氧氟沙星 |
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英 文 药 名 | Ofloxacin |
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其 他 名 称 | Anli、DL-280、Hoe-280、OFLX、Oflocet、Oflocin、Oxaldin、TV-100、Taririal、Tarivad、Tarivid、Zanocin、恶嗪氟哌酸、氟洛沙星、氟嗪酸、安利、昂迪尔、奥复星、奥卫特、福达生、福星必妥、盖洛仙、捷孚、康泰必妥、康太必妥、欧辛、泰福康、泰利必妥、泰利德、泰利得、泰利特、信得妥、信利妥、延华星、氧威、赞诺欣、正康、中中、竹安新、竹胺新。 |
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药 理 作 用 |
本品为氟喹诺酮衍生物，属喹诺酮类第三代抗菌药，具有抗菌谱广、作用强的特点。本品抑制细菌的DNA旋转酶，阻断细菌DNA复制，导致细菌死亡，在高于最低抑菌浓度数倍环境中细菌产生溶菌。本品对革兰阳性及阴性细菌均有确切的体外抗菌作用。本品对革兰阴性杆菌的抗菌作用远远大于革兰阳性菌。其体外抗菌作用较诺氟沙星稍强或相似，二者抗菌谱相同。但对革兰阳性及阴性菌有更强大的抗菌作用，对厌氧菌、结核杆菌、肺炎支原体等也有良好的抗菌活性，对麻风杆菌也有较强的杀灭作用。对本品高度敏感的致病菌有：革兰阴性杆菌及部分革兰阳性菌，如金黄色葡萄球菌、淋球菌、军团短杆菌等。对本品较敏感的致病菌有：铜绿假单孢菌(绿脓杆菌)、链球菌属等。本品最低抑菌浓度(MIC)远较常用的抗革兰阴性菌药物为低。对于金黄色葡萄球菌，本品的作用也较庆大霉素为强。 口服本品吸收迅速完全，血药峰浓度高，单次空腹口服氧氟沙星0.4g，血药峰浓度出现在服药后1小时左右，高达5mg/L，口服0.6g的血药峰浓度可达7-10mg/L，用药后12小时，血清中仍有有效的抗菌药物浓度；本品药物体内分布广，在肝、肾、胰、脾、淋巴结、腮腺、支气管黏膜等多种器官组织中有高浓度分布，均高于血浓度，并可渗入各种渗出液中，可进入乳汁，但在脑组织和骨组织中浓度低。本品体内代谢较少，主要以原形从尿中排出，24小时排出给药量的70%-80%；本品半衰期较长，一般为3.5-7小时。 |
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临 床 应 用 | 临床主要用于尿路感染、肠管感染、呼吸道感染、肺炎、耳鼻咽喉感染、皮肤软组织感染、胆管感染、妇科感染以及前列腺炎、伤寒等。 |
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禁 忌 症 | 因动物实验中发现有引起幼犬、幼鼠受力关节病变或软骨发育障碍，故孕妇、乳母和婴幼儿禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)本品的不良反应发生率低(4%左右)且较轻，较诺氟沙星少。 (2)主要为胃肠道反应，有厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等。 (3)其次为中枢神经系统反应，有头痛、头晕及失眠。 (4)皮肤过敏反应主要为皮疹、瘙痒。 (5)肾功能障碍(BUN升高、血肌酐值升高)、肝转氨酶一过性升高、周围血象的改变(血细胞和血小板减少)及皮肤光敏反应均有报告。 (6)由本品引起的不良反应，在停药后大多消失，一般不影响治疗。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.1g，0.125g，0.2g；胶囊剂0.1g，0.2g；注射液2ml：0.1g，2ml：0.2g，5ml：0.1g，5ml：0.2g，10ml：0.1g，10ml：0.2g，100ml：0.1g，l00ml：0.2g，200ml：0.1g，200ml：0.2g；滴眼液5ml：15mg(0.3%)，8ml：24mg，10ml：30mg；眼膏剂3.5g：10.5mg(0.3%)，0.25g：0.75mg；滴耳液3ml：9mg，5ml：15mg；软膏10g：30mg；栓剂0.1g。 |
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注 意 事 项 |
(1)在血与尿中浓度高，抗菌谱极广，很少耐药。 (2)对金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌和粪链菌的抗菌活性比诺氟沙星强4-8倍，与抗生素和本类药物均无交叉耐药性。 (3)肾功能不足者应用本品可致药物蓄积。 (4)肝、肾功能严重不全者慎用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
