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药 品 名 称 | 环丙沙星 |
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英 文 药 名 | Ciprofloxacin |
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其 他 名 称 | Bay-09867、Ciflox、Ciprobay、Baycip、Ciprofloxacin Hydrochlo-ride、Ciprofloxacin Lactate、Ciproxin、Cifran、Ciplox、Cipro、Ciprocin、Temaril、丙氟哌酸、环丙氟哌酸、盐酸环丙沙星、盐酸环丙氟氯辛、环丙沙星盐酸盐、达维邦、环福星、丽珠环丙、瑞康、思普乐、悉复明、悉复欣、悉普欣、旭普星、乳酸环丙沙星、环丙沙星乳酸盐、奔克、华昱、曼舒林、赛克星、世普欢、特美力、西普乐、希普欣、悉保康、悉复欢。 |
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药 理 作 用 |
本品通过抑制DNA旋转酶，影响DNA的合成，对细菌复制期及静止期均有效，并能杀灭细胞内的细菌，对菌体细胞膜具有损坏作用，使细胞内容物流失导致细菌死亡，双重的杀菌作用显示了环丙沙星的高效、广谱的抗菌作用。本品对革兰阴性杆菌高度敏感，革兰阳性球菌对本药的敏感度较低。本品的抗菌活性在喹诺酮类药物中最强。对本品高度敏感的细菌有：大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属、产气杆菌、阴沟肠杆菌、流感杆菌、淋球菌、金黄色葡萄球菌、军团短杆菌等。对本品较敏感细菌有：铜绿假单孢菌(绿脓杆菌)、假单胞菌、不动杆菌、溶血性链球菌、肺炎球菌、支原体、衣原体等。本品最低抑菌浓度(MIC90)为0.008-2μg/ml，显著优于其他同类药物及头孢菌素、氨基糖苷类抗生素，对耐β-内酰胺类或耐庆大霉素的病菌也常有效。多数厌氧菌对本品不敏感。 本品口服吸收良好，有首过效应，生物利用度为52%，服药后85分钟可达血药峰浓度。单次空腹口服本品0.5g，1小时左右的血药峰浓度高于2.5mg/L。高于0.1mg/L的药物浓度可维持10-12小时。静注本品，tl/2α为5-10分钟，t1/2β为2，8-4.2小时。本品人体内表观分布容积大于100L，在体内有广泛的药物分布，具有良好的组织渗透能力，其组织浓度常常高于血清浓度。本品用药后约10%-20%的药物由肝脏代谢，尿中排出给药量的30-40%，本品血清半衰期为3.5-5小时。 |
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临 床 应 用 | 临床主要用于敏感菌所致的呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织等的感染及胆囊炎、胆管炎、中耳炎、副鼻窦炎、淋球菌性尿道炎等。对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)所致感染不能耐受万古霉素者，可选用本品作为联合用药之一。 |
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禁 忌 症 | 和氧氟沙星一样，孕妇、乳母和婴幼儿禁用。肾功能不全者及癫痫病人慎用。 |
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不 良 反 应 | 人体对本品有良好的耐受性，不良反应发生率低，常见不良反应为轻微的胃部不适、厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛等，偶有眩晕、头痛、烦躁、失眠及皮疹等，偶见血清转氨酶升高。以上副作用不影响治疗，停药后症状消失。 |
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制 剂 规 格 | (盐酸盐、乳酸盐)片剂0.1g，0.2g，0.25g，0.5g，0.75g；注射剂10ml：0.1g，10ml：0.2g，50ml：0.1g，50ml：0.2g，100ml：0.1g，100ml：0.2g，200ml：0.2g，200ml：0.4g；眼膏剂2.5mg：7.5mg；滴眼剂5ml：15mg(3%)，8ml：24mg；滴耳液5ml：15mg，8ml：24mg。软膏10g：30mg，15g：45mg，20g：60mg。栓剂0.2g。 |
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注 意 事 项 |
(1)本品不易产生耐药性，与其他抗生素无交叉耐药性。 (2)抗菌活性强于诺氟沙星，对铜绿假单孢菌(绿脓杆菌)的抗菌活性比诺氟沙星、氧氟沙星强4-8倍。 (3)本品可严重抑制茶碱的正常代谢，使茶碱血浓度增加，半衰期延长，联合应用可引起茶碱的严重不良反应，应监测茶碱的血药浓度。 (4)本品有较强的酶抑制作用，可抑制茶碱、咖啡因、华法林、西沙必利、阿司咪唑、特非那定等药物的代谢，而引起严重的不良反应。 (5)丙磺舒可减慢本品排泄。 (6)本品可与食物同服。但含铝或含镁的抗酸药可抑制本品吸收，应避免同服。服药期多饮水。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
