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依诺沙星/Enoxacin

 药
 品
 名
 称
依诺沙星
 英
 文
 药
 名
Enoxacin
 其
 他
 名
 称
1620RB、AM-741、AT-2266、CAS-74011-58-8、CI-919、ENX、Flumark、Cyramid、PD-107779、氟啶酸、复克、克尔林、诺佳、西诺莎星、憎恶星、葡萄糖酸依诺沙星。
 药
 理
 作
 用
本品为第三代喹诺酮类杀菌药,具有广谱抗菌作用。体外抗菌作用与诺氟沙星相仿,对金黄色葡萄球菌的作用较诺氟沙星稍强,但抗铜绿假单孢菌(绿脓杆菌)的作用不如诺氟沙星。但体内抗菌作用较诺氟沙星强2-4倍。对本品敏感的细菌有:大肠杆菌、变形杆菌、产气杆菌、肺炎杆菌、伤寒杆菌和沙门菌属、流感杆菌等,淋球菌对本品也很敏感。对本品较敏感的细菌有:金黄色葡萄球菌、铜绿假单孢菌(绿脓杆菌)、沙雷菌属等。链球菌属对本品不敏感或耐药。厌氧菌对本品耐药。
本品口服吸收良好,是诺氟沙星的2倍。单次口服0.4g,血药峰浓度大于3mg/L,达峰时间1-3小时。本品体内分布广,表观分布容积大于100L。药物主要通过肾脏和胆道以原形排出,24小时尿中排出给药量的60%左右,本品在体内可被代谢,代谢物有4种左右,半衰期为3.3-6.2小时。
 临
 床
 应
 用
临床主要用于对其敏感的革兰阴性菌和阳性菌引起的感染,如泌尿、肠道、呼吸道、外科、眼科、妇产科、皮肤科及五官科等感染性疾病。
 禁
 忌
 症
孕妇、乳母和婴幼儿禁用。肝、肾功能不全者及癫痫病人慎用。
 不
 良
 反
 应
本品具有通常喹诺酮类药物用药后的不良反应,主要表现为胃肠道不适、厌食、恶心、腹泻,偶有眩晕头痛、皮疹等。用本品可能出现转氨酶、尿素氮轻度升高、白血球轻度下降等。一般不良反应不重,发生率不高,停药后不良反应消失。
 制
 剂
 规
 格
片剂0.1g,0.2g;胶囊剂0.1g,0.2g;滴眼液8ml:24mg。软膏10g:0.1g。(葡萄糖酸盐)注射剂100ml:0.2g。
 注
 意
 事
 项
(1)本品口服吸收良好,血药浓度比诺氟沙星高4-7倍,在各器官组织中分布极广,与其他抗生素之间无交叉耐药性。
(2)本品有较强的酶抑制作用,可抑制茶碱西沙必利阿司咪唑特非那定等药物的代谢,使药物血药浓度升高,可致严重不良反应。
(3)本品可抑制(R)-6-羟基华法林的代谢通路,所以能拮抗华法林的作用。
(4)与消炎镇痛药芬布酚(Fenbufen)并用,可诱发痉挛。
(5)不宜与四环素、氨基糖苷类药物配伍使用,必须合用时应酌情减少用量。
(6)抗酸药物对本品的吸收和代谢有影响,不宜合并用药。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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