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药 品 名 称 | 对氨水杨酸钠 |
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英 文 药 名 | Aminosalicylate Sodium |
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其 他 名 称 | PAS、Aminosalicylic Acid、Aminopar、Aminox、Bactycan、En-tepas、Gamirpas、Inapasade、Lepasen、Nemasol、PAS—Na、Pamisyl、Para-Aminosa-licylate Sodium、Parasal、Pasalate、Reipas、Sodium Aminosalicylate、Sodium Paraamin-osalicylate、Teebacin Acid、对氨基水杨酸钠、对氨基柳酸钠、对氨柳酸钠、抗痨钠、派斯钠、对氨柳酸、对氨水杨酸、派斯。 |
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药 理 作 用 |
本品的结构类似对氨基苯甲酸，通过对结核杆菌叶酸合成而起抑菌作用，对细胞外的结核杆菌有抑制作用；因不易产生耐药性，常与链霉素或异烟肼联用，能延缓耐药性的产生。 本品口服后在小肠中迅速吸收，口服4g，血药峰浓度出现在2小时，高达30-100mg/L。半衰期为3-5小时。本品不易通过血脑屏障，脑膜炎病人脑脊液中的药物浓度为血清浓度的30%左右。血浆蛋白结合率为50%-73%。在肝脏乙酰化灭活，通过肾小球滤过及肾小管分泌排出，24小时内由尿排出给药量的80%，其中一半以上为无抗菌活性的乙酰化代谢物。本品较少产生耐药性，与其他抗结核药合用治疗各种类型结核以减缓耐药性的产生，并加强抗结核作用。 |
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临 床 应 用 | 临床用于各种类型的活动性结核病。亦可用于甲状腺功能亢进。 |
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禁 忌 症 | 对本药及其他水杨酸类药过敏者。 |
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不 良 反 应 |
(1)胃肠道症状 食欲不振、恶心、呕吐、胃烧灼感、腹上区疼痛、腹胀及腹泻，甚至可致溃疡和出血，饭后服药可减轻反应。 (2)肝脏损害，症状有肝肿大及压痛、尿色变深(黄疸)、GPT升高、胆汁淤滞等，应立即停药。 (3)过敏反应 皮肤瘙痒、皮疹、剥脱性皮炎、药热及嗜酸粒细胞升高等，应立即停药。 (4)肾脏刺激症状如结晶尿、蛋白尿、管型尿、血尿等；肾功能不全者慎用。 (5)其它罕见不良反应：①长期用药，偶可引起甲状腺肿大或粘液性水肿。②大剂量能抑制凝血酶原的生成，使凝血时间延长。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.5g，肠溶片0.5g。 |
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注 意 事 项 |
(1)肝、肾功能不全者慎用。 (2)饭后即服，必要时与碳酸氢钠同服可减轻对胃肠道刺激，前者尚可防止其乙酰化物析出结晶，损害肾脏。 (3)忌与水杨酸类制剂、苯妥英钠同服，与利福平合用能干扰利福平的吸收，两者给药时间最好间隔6-8小时。 (4)肠溶片可减轻胃肠道反应，但吸收可能不完全而影响疗效。 (5)量大能抑制肝凝血酶原生成，可用维生素K防治。 (6)静滴用于结核性脑膜炎等严重病例，避光滴注，变色后即不可用。 (7)与排钾利尿剂(如噻嗪类、呋喃苯胺酸、利他尼酸等)并用，可加剧失钾。 (8)可增强抗凝血药物的作用，故同用时要调整抗凝药物的剂量。 (9)对氨基苯甲酸与本品有拮抗作用，两者不宜合用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
