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药 品 名 称 | 特比萘芬 |
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英 文 药 名 | Terbinatine |
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其 他 名 称 | SF-86-327、Terbinafin & Tabletten、Lamisil、Terbinafine、Hydrochloride、三并萘芬、三并萘酚、特比萘酚、盐酸特比萘芬、倍佳、丁克、兰美抒、疗霉舒、疗霉素。 |
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药 理 作 用 |
本药为具广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物，为口服用抗浅表真菌药。它通过抑制真菌细胞半角鲨烯环氧化酶特异性地干扰真菌甾醇的早期生物合成，导致麦角甾醇的缺乏及细胞内角鲨烯堆积，从而造成真菌死亡。角鲨烯环氧化酶与细胞色素P450酶系无关，故本药不影响内分泌激素及其它药物的代谢。与酮康唑相比，本品对甾醇的生物合成有高度选择性，主要对真菌而不是哺乳类宿主，人体细胞对本品的敏感性仅为真菌的万分之一。口服给药时，进入皮肤、头发、指甲的浓度即可达杀菌活性。对丝状真菌、双相真菌等有杀灭作用，对毛癣菌、大和小孢子菌、絮状表皮癣菌和皮霉菌等浅表真菌有杀菌作用，对白色念珠菌则起抑菌作用。口服对花斑癣无效。对曲霉菌的体外抑菌活性大于酮康唑、伊曲康唑、益康唑、克霉唑和二性霉素B等，但对酵母菌的活性不如咪唑类抗真菌药。体外抑菌试验，pH>4时抗菌活性最强。体外MIC，皮肤癣菌(小孢子属)为0.003-0.01μg/m1，曲霉菌属为0.005-5μg/ml。 本品口服吸收良好(>70%)，约有40%经首过代谢失效。服用0.25g，2小时出现血药峰浓度1μg/ml。血浆蛋白结合率为99%。肝、肾功能受损者(肌酐清除率≤50ml/分者或肝纤维化者)药物清除率降低50%，体内半衰期约36小时。分布至皮脂和皮肤组织中的药物，消除半衰期为200-400小时(16-17日)，无体内蓄积。约70%的药物由尿排泄。1%霜剂、溶液剂外用经皮吸收率35%-4Q%，全身血药浓度低，75%经尿排出，25%经粪便排出。 |
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临 床 应 用 | 用于由真菌、酵母菌等引起的体癣、发癣、股癣、花斑癣、脚癣、甲癣以及皮肤念珠菌病。 |
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禁 忌 症 | 孕妇、乳母及2岁以下儿童慎用或禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)口服常见：胃肠道症状，有胀满感、食欲不振、恶心、轻度腹痛、腹泻、稀便；消化不良等。 (2)偶见皮肤反应为瘙痒、药疹、荨麻疹、皮疹等；罕见严重皮肤反应为Ste-vens-Johnson Syndrome(渗出性多形红斑综合征)、中毒性皮肤坏死性松解症(中毒性表皮坏死)。 (3)偶见肝酶异常、胆汁郁滞、白细胞减少、月经不调等，罕见味觉改变或损害，停药后可缓慢恢复。罕见视觉失常 (4)外用可见用药部位发红、发痒或刺痛等变态反应。 |
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制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂：0.125g，0.25g；搽剂15ml：0.15g；凝胶10g：0.1g；喷雾剂15ml：0.15g；软膏10g：0.1g(1%)，20g：0.2g；霜剂10g：0.1g(1%)，15g：0.15g； |
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注 意 事 项 |
(1)肝功能不正常者慎用，在用药期间如发现肝功向不良方向变化应停药。 (2)如发现严重的不良反应(如渗出性多形红斑综合征、中毒性表皮坏死)，应立即停药，积极救治。 (3)避孕药、肝酶诱导药(如利福平)可加快本品的血清清除，肝酶抑制药(如西咪替丁)可抑制本品清除，合用时应适当调整剂量。 (4)外用应避免接触眼睛。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
