药 品 名 称 | 氯喹 |
英 文 药 名 | Chloroquine |
其 他 名 称 | Aralen、RP-337、SN-7618、Arachin、Aralen Phosphate、Chlo-roquine Diphosphate、氯化奎宁、氯化喹啉、氯奎、氯奎宁、磷酸氯喹。 |
药 理 作 用 | 本品为4-氨基喹啉类,对疟原虫红细胞内期裂殖体起作用,可能系干扰了疟原虫裂殖体DNA的复制与转录过程或阻碍了其内吞作用,从而使虫体由于缺乏氨基酸而死亡。 |
临 床 应 用 | 临床上主要用于治疗疟疾急性发作,控制疟疾症状。还可用于治疗肠道外阿米巴病及肝脓疡。对类风湿性关节炎、红斑性狼疮及肾病综合征等。 |
禁 忌 症 | |
不 良 反 应 |
(1)本品用于治疗疟疾时,不良反应较少,口服一般可能出现的反应有:头晕、头痛、眼花、食欲减退、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、皮肤瘙痒、皮疹、甚至剥脱性皮炎、耳鸣、烦躁等。反应大多较轻,停药后可自行消失。 (2)在治疗肺吸虫病、华支睾吸虫病及结缔组织疾病时,用药量大,疗程长,可能会有较重的反应,常见者为对眼的毒性,因氯喹可由泪腺分泌,并由角膜吸收,在角膜上出现弥漫性白色颗粒,停药后可消失。 (3)本品相当部分在组织内蓄积,久服可致视网膜轻度水肿和色素聚集,出现暗点,影响视力,常为不可逆。 (4)氯喹还可损害听力,妊娠妇女大量服用可造成小儿先天性耳聋,智力迟钝、脑积水、四肢缺陷等。 (5)氯喹偶可引起窦房结的抑制,导致心律失常、休克,严重时可发生阿-斯综合征,而导致死亡。 (6)本品尚可导致药物性精神病、白细胞减少、紫瘢、皮疹、皮炎,光敏性皮炎乃至剥脱性皮炎、牛皮癣、毛发变白、脱毛、神经肌肉痛、轻度短暂头痛等。 (7)溶血、再障、可逆性粒细胞缺乏症、血小板减少等较为罕见。 |
制 剂 规 格 | (磷酸盐)片剂0.25g。注射剂2ml:0.125g;2ml:0.25g。 |
注 意 事 项 |
(1)心脏病患者及孕妇禁用。精神病、牛皮癣、血液病史者慎用。长期服用本品的孕妇可出现胎儿视网膜和第八对脑神经损害,可能使胎儿耳聋、脑积水、四肢缺陷等。 (2)磷酸氯喹0.25g相当于氯喹盐基0.15g,上列剂量系按磷酸氯喹计算。 (3)氯喹长期使用可产生耐药性,乃由于耐药性疟原虫感染的红细胞摄入的氯喹浓度较少,仅为敏感的疟原虫感染的红细胞摄入浓度的1/2-1/7,而导致抗疟效力减低。如用量不足,恶性疟常在2-4周内复燃,且易引起抗药性。 (4)不宜静脉推注。静滴与肌注用于凶险发作或重型疟疾治疗,静滴时以葡萄糖液稀释至1mg/ml,成人以40-50滴/分钟速度滴入,小儿以10-20滴/分钟速度滴入;肌注以注射用水稀释4倍后缓慢注入,小儿一般勿用静脉给药。 (5)进餐后服药可减少消化道刺激。 (6)加伯氨喹作根治疗法时,同时服用副作用较严重,如改为先后序贯应用,不降低根治率,却可减轻不良反应。 (7)长期服用可因角膜浸润或视网膜受影响而引起视力障碍,故要定期作眼科检查。出现视力障碍时应停药,严重者可试用维生素B2和维生素C注射。 (8)出现狂燥等精神症状时可用巴比妥类药物,并注射葡萄糖氯化钠注射液。 (9)急性毒性在服过量药物后30分钟内出现,若不及时抢救,2小时内死亡,症状有头痛、昏睡、视力模糊、虚脱和惊厥等,抢救措施包括洗胃、吸氧、输液及对症治疗,用氯化铵使尿酸化可促使药物排出。 (10)出现不良反应时可适当减量,5-6日后再逐渐恢复到合适剂量。用药期间,不宜用其他抗疟药。 (11)本品可能使尿液变成黄色或棕色。 (12)本品不宜与可致血压下降药物如二盐酸奎宁等混合注射。 (13)不宜与对肝脏有毒性的药物合用,与保泰松合用易引起过敏性皮炎,与成酸性药物(如氯化铵)合用可增加排泄、降低氯喹血浓度。 (14)复方磷酸氯喹片(复方止疟片),每片含磷酸氯喹110mg、磷酸伯氨喹8.8mg,口服,一次6片,一日1次,连服3日。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |