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药 品 名 称 | 硫唑嘌呤 |
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英 文 药 名 | AzathioPnne |
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其 他 名 称 | AZP、Azamun、Azanin、B.W.57-322、Imurek、Imurel、氮唑硫代嘌呤、硫唑呤、硝基咪唑硫嘌呤、依木兰(Imuran)、义美仁、咪唑硫嘌呤。 |
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药 理 作 用 | 本品为细胞代谢抑制剂，本品在肝脏内分解成巯嘌呤，接着被转化成硫代肌苷酸，后者竞争性抑制肌苷酸转变为腺苷酸和尿苷酸，干扰嘌呤代谢，阻碍DNA合成。因免疫活性细胞在抗原刺激后的增殖期需要嘌呤类物质，此时给予嘌呤拮抗剂，即能抑制DNA合成，抑制淋巴细胞增殖，阻止抗原敏感淋巴细胞转化为免疫母细胞，进而产生免疫抑制作用。但尚有其他代谢途径和不同作用环节抑制免疫。本品对S期作用较明显，属细胞周期特异性药物，对T淋巴细胞的抑制作用较强，需大剂量才能抑制B淋巴细胞功能。本品口服经肠道吸收快而完全，1小时达血药峰浓度，半衰期为3小时，主要经肾排出。在等剂量时比巯嘌呤更有效，且毒性更小，是目前临床上应用最广泛的免疫抑制剂之一。 |
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临 床 应 用 | 用于急、慢性白血病。与糖皮质激素联合应用是器官移植后防止免疫排斥反应的经典方案，亦用于系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、皮肌炎、牛皮癣等自身免疫性疾病。 |
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禁 忌 症 | |
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不 良 反 应 | 有白血球减少，再生障碍性贫血发生。胃肠道反应表现为食欲减退、呕吐、恶心、腹泻、口腔炎，可见胰腺炎、胃出血、肠道出血、肠坏死、肠穿孔等，偶有胆汁郁积、黄疸和肝中毒，停药可减轻此反应。可能出现药热、皮疹、肌痛等过敏反应，个别病人出现急性肾功能不全、溶血性贫血、急性阻塞性肺部疾病、脑膜炎等。还有脱发、粘膜溃疡、神经症状等。大剂量(每日l0-12mg/kg)易致严重骨髓抑制及降低对疾病的抵抗力。 |
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制 剂 规 格 | 片剂25mg，50mg，0.1g。 |
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注 意 事 项 |
(1)对本品过敏、白细胞减少、肝功能损害者及孕妇禁用，肾功能减退者宜减量慎用。 (2)本品有诱发肿瘤和致畸的可能。用于脏器移植者，可发生继发性感染。 (3)用药期间应每周查血象。应对病人进行有效的毒性监测， (4)别嘌呤醇能抑制本品的代谢，合用时本品用量宜减少25％-50％。本品应避免和潘可罗宁，箭毒等肌松药合用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
