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药 品 名 称 | 甲氨蝶呤 |
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英 文 药 名 | Methotrexate |
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其 他 名 称 | Amethoptefin、Emthexate、Farmotrex、Ledertrexate、MTX、Trexan、氨甲基叶酸、氨甲叶酸、氨甲喋呤、氨甲喋啶、氨克生、安克生、川桑、甲氨碟呤、甲氨喋呤、甲胺喋呤、美素生、密都锭(Mcthotrexate-Ebewe)、威力氨甲蝶呤。 |
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药 理 作 用 | 本品为抗代谢类抗肿瘤药，属细胞周期特异性药物，主要作用于S期。它通过抑制二氢叶酸还原为具有生理活性的四氢叶酸，导致嘌呤及胸腺嘧啶核苷酸合成障碍，从而使DNA、RNA及蛋白质合成受抑制，而起抑制肿瘤细胞作用。 |
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临 床 应 用 | 用于各种急性白血病、绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、宫颈癌、乳腺癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤等；鞘内注射用于白血病或绒毛膜上皮细胞癌伴有中枢神经系统浸润时；动脉插管用于头颈部肿瘤、肝癌。能抑制初次及再次免疫应答，能抑制组织对炎症介质的反应，具有较强的抗炎效果。用于牛皮癣、多发性肉芽肿、眼色素层炎及防治骨髓移植后引起的移植物抗宿主(GVH)反应。 |
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禁 忌 症 | 孕妇禁用。肝、肾功能不全病人禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)胃肠道反应主要为口腔炎、口唇溃疡、咽炎、恶心、呕吐、胃炎及腹泻。 (2)骨髓抑制主要表现为白细胞下降，对血小板亦有一定影响，严重时可出现全血下降、皮肤或内脏出血。 (3)大量1次应用可致血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高，或药物性肝炎，小量持久应用可致肝硬变。 (4)肾脏损害常见于高剂量时，出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症、尿毒症等。 (5)鞘内或头颈部动脉注射剂量过大时，可出现头痛、背痛、呕吐、发热及抽搐等症状。 |
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制 剂 规 格 | 片剂2.5mg，5mg，lOmg；注射剂5mg，lOmg，20mg，50mg，0.1g。 |
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注 意 事 项 |
(1)白细胞计数减少者慎用。 (2)与保泰松、磺胺类药及水杨酸盐等同用，可增加本品血浓度。 (3)用药期间需经常检查血象。 (4)注射剂用其钠盐，较大剂量注射时为减少药物副作用，应在注射前1日及滴注当日和次日补充水分及碳酸氢钠，使尿量每日在3000ml以上，并保持尿碱性。 (5)使用大剂量治疗期间及停药后一段时间内摄入含酸性成分的饮食，可能引起肾中毒，对某些病人有致命危险。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
