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药 品 名 称 | 酮替芬 |
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英 文 药 名 | Ketotifen |
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其 他 名 称 | Benzocycloheptathiophene、HC-20-511、Ketotifen Fumarate、Zaditen、Zasten、苯环庚噻吩、甲哌噻庚酮、克脱吩、酮替酚、哌啶环庚酮、噻苯酮、噻喘酮、噻地酮、噻庚酮、噻哌酮、富马酸酮替芬、喘者定、敏喘停、萨地同、司敏乐(Smanlle)。 |
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药 理 作 用 | 本品为抗组胺和抗过敏药。具有选择性地阻断组胺H1受体，作用强而持久，其组胺H1受体拮抗作用较马来酸氯苯那敏强10倍；同时能抑制支气管周围粘膜下肥大细胞和血液中嗜酸性粒细胞释放组胺和慢反应介质，产生较强的抗过敏作用，但作用时间较短。本品在人体不仅能抑制I型变态反应中肥大细胞嗜碱性细胞释放组胺和慢反应介质，在Ⅲ型变态反应中对嗜中性白细胞也有作用。此外，尚有钙离子拮抗作用。有促进β受体数量和功能的恢复、中枢镇静、抑制非特异性气道高反应性、减轻过敏递质和化学刺激引起的支气管痉挛等作用。口服吸收良好，Tmax为0.5-2小时，经肝脏代谢，半衰期约为1-4小时。原药及其代谢产物(葡萄糖醛酸的结合物)随尿及粪便排除。本品对外源性、内源性和混合性哮喘均有预防发作效果，总有效率65-70％。用药后发作次数减少，症状明显改善。儿童哮喘的疗效优于成人。外源性哮喘比内源性哮喘产生疗效快。口服本品(一次1mg，一日2次)的疗效至少与吸入色甘酸钠(一次20mg，一日4次)的疗效相当，最大疗效见于用药后6-12周。未见耐受性，中断用药亦未见复发。 |
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临 床 应 用 | 用于预防性治疗支气管哮喘，亦可用于防治过敏性鼻炎及过敏性皮炎等。 |
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禁 忌 症 | |
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不 良 反 应 | 可见嗜睡、头晕、乏力、恶心、口干、胃肠道反应等，减量后能自行消退。 |
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制 剂 规 格 | (富马酸盐)片剂0.5mg，1mg；纸片剂1mg；胶囊剂0.5mg，1mg；口服溶液5ml：1mg；气雾剂14g(含酮替芬25.5mg)，15ml：16.7mg；鼻腔喷雾吸入；滴眼液5ml：1mg，5ml：2.5mg；滴鼻液1Oml：15mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)司机、操作机器、高空作业等高注意力工作者慎用。 (2)孕妇及哺乳期妇女慎用。 (3)本品对镇静剂、催眠药、抗组胺药及乙醇等有增强作用。如必须合用时，应注意剂量的增减。 (4)不宜与口服降血糖药合用。 (5)哮喘发作时应与平喘药同时应用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
