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药 品 名 称 | 氯丙嗪 |
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英 文 药 名 | Chlolpromazine |
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其 他 名 称 | Aminazine、Klorazin、Largactil、Wintermin、Wintermine、阿米那金、冬眠灵、可乐静、可平静、氯硫二苯胺、氯普马嗪、盐酸氯丙嗪、美心（Matcine)。 |
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药 理 作 用 |
本品为吩噻嗪类强安定药(抗精神病药)之代表药物，为中枢多巴胺受体的阻断剂，能广泛抑制中枢神经系统的作用，具有安定、镇静、止吐、降低基础代谢、扩张血管、抗精神病等多种药理作用。 (1)抗精神病作用：正常人服用治疗量后，产生安静、活动减少、感情淡漠、注意力降低、对周围事物不感兴趣，安静时可诱导入睡，但易被唤醒。精神病人服用后，在不过分抑制情况下，迅速控制精神分裂症病人的躁狂症状，减少或消除幻觉、妄想，使思维活动及行为趋于正常。目前认为氯丙嗪的抗精神病作用主要是由于阻断了与情绪思维有关的边缘系统的多巴胺受体所致。而阻断网状结构上行激活系统的α-肾上腺素受体，则与镇静安定有关。 (2)镇吐作用：小剂量可抑制延脑催吐化学敏感区的多巴胺受体，大剂量时又可直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。但对刺激前庭所致的呕吐无效。 (3)降温作用：抑制体温调节中枢，使体温降低，体温可随外环境变化而变化。用较大剂量时，置患者于冷环境中(如冰袋或用冰水浴)，可出现镇静、嗜睡、体温降低至正常以下(如34℃或更低)、基础代谢降低、器官功能活动减少、耗氧量减低，而呈“人工冬眠”状态。 (4)增强催眠、麻醉、镇静药的作用。 (5)可阻断外周α-肾上腺素受体，直接扩张血管，引起血压下降，大剂量时可引起位置性低血压，应加注意。还可解除小动脉、小静脉痉挛，改善微循环，而有抗休克作用；同时由于扩张大静脉的作用大于动脉系统，可降低心脏前负荷，而改善心脏功能(尤其是左心功能衰竭)。 (6)对内分泌系统有一定影响，如使催乳素抑制因子释放减少，出现乳房肿大、乳溢。抑制促性腺激素释放、促皮质素及促生长激素分泌，而导致延迟排卵。本药口服易吸收，但吸收不规则，个体差异甚大。胃内容物或与抗胆碱药(如苯海索)同服时，可影响其吸收。亦有报道，苯海索对氯丙嗪的吸收影响不太大，但能降低其疗效。口服有首过效应。可使血药浓度降低。口服2-4小时血药浓度达高峰，持续6小时左右。肌内注射后迅速达血药峰浓度。90％与血浆蛋白结合。脑中浓度比血浓度高10倍。可通过胎盘屏障，进入胎儿体内。在肝脏以氧化或与葡萄糖醛酸结合，代谢产物中7-羟基氯丙嗪仍有药理活性。主要经肾脏排出，排泄较慢。半衰期约为6-9小时。停药6个月后，仍可从尿中检出氯丙嗪代谢物。 |
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临 床 应 用 |
(1)治疗精神病：用于控制精神分裂症或其它精神病的兴奋骚动、紧张不安、幻觉、妄想等症状，对忧郁症状及木僵症状的疗效较差。 (2)镇吐：几乎对各种原因引起的呕吐，如尿毒症、胃肠炎、癌症、妊娠及药 物引起的呕吐均有效。也可治疗顽固性呃逆。但对晕动病呕吐无效。 (3)低温麻醉、人工冬眠和中暑降温，用于低温麻醉时可防止休克发生。人工冬眠时，与哌替啶、异丙嗪配成冬眠合剂用于创伤性休克、中毒性休克、烧伤、高烧及甲状腺危象的辅助治疗。 (4)可加强镇痛药的作用，与镇痛药合用，治疗癌症晚期病。 (5)治疗心力衰竭。 (6)尚可加强催眠药和降压药的作用。 (7)也可用于酒精戒断综合征、子痫、部分性味觉异常、Iesch-Nyhan综合征等。 |
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禁 忌 症 |
(1)对本品过敏、昏迷病人(特别是用中枢抑制药后)、肝肾功能严重不全者及孕妇(严重子痫除外)禁用。 (2)中枢神经系统明显抑制、原发性癫痫病史、冠心病、高血压伴明显动脉硬化、尿毒症、大脑有器质性病变者禁用或慎用。 (3)有前列腺肥大或青光眼者不宜使用。 |
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不 良 反 应 |
(1)有口干、上腹部不适、食欲减退、乏力、嗜睡、心悸、便秘、视物不清、粒细胞减少、体位性低血压等。 (2)偶见泌乳、乳房肿大、肥胖、闭经、男性性功能减退等。 (3)可发生过敏反应，常见的有皮疹、接触性皮炎、剥脱性皮炎、粒细胞减少(此反应少见，一旦发生应即停药)、哮喘、紫癜等。 (4)偶见胆汁郁积性黄疽、肝功能损害等。 (5)可发生帕金森病和锥体外系症状。 (6)可见心电图Q-T间期延长和T波异常； (7)偶见恶性神经安定综合征(Neuroleptic Malignant Syndrome)。 (8)静注时可发生血栓性静脉炎，肌注部位易产生硬块。 |
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制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂12.5mg，25mg，50mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)忌与近碱性及苯巴比妥钠等碱性药物配伍。 (2)与苯海索、米帕明合用可使不良反应加重。 (3)可与其他吩噻嗪类抗精神病药产生交叉过敏。 (4)可强化酒类或各种中枢神经抑制剂的作用，产生过度镇静。 (5)可降低癫痫的发作阈限。 (6)与抗胆碱药物合用可相互加强作用。 (7)与左旋多巴合用可抑制多巴胺的抗震颤麻痹作用。 (8)与三环类抗抑郁药合用可增强两药的抗胆碱作用。 (9)本品可经脐血进入胎儿，也可自乳汁中泌出。 (10)注射或口服大剂量时可引起体位性低血压，用药后应静卧1-2小时，血压过低时可静脉滴注去甲肾上腺素或麻黄碱升压。但不可用肾上腺素，以防血压降的更低。 (11)对肝功能有一定影响，偶可引起阻塞性黄疸、肝肿大，停药后可恢复。长期用药时应定期检查肝功能。 (12)静滴时应经常测体温、心率和血压。 (13)1岁以内小儿慎用。高龄者对本品耐受性甚低。 (14)长期大量应用时可引起锥体外系反应：震颤、运动障碍、静坐不能、流涎等，可用苯海索对抗之，但能降低疗效。近年来发现氯丙嗪还可引起一种特殊持久的运动障碍，称为迟发性运动障碍，表现为不自主的刻板运动，停药后不消失，抗胆碱药可加重此反应。 (15)可引起眼部并发症，主要表现为角膜和晶体混浊，或使眼内压升高。对长期使用者应作眼部检查，常规半年复查1次。如只存在角膜和晶体混浊而无视力障碍，则氯丙嗪可在观察下使用，如有皮肤或视网膜色素沉着或不明原因的视力障碍时，则应减少剂量至每日40mg以下或用其它抗精神病药代替。高剂量应用氯丙嗪时，夏季最好戴太阳镜以保护角膜和晶体。青光眼患者禁用氯丙嗪。 (16)本品有时可引起抑郁状态，用药时应注意。 (17)本品刺激性大，静脉注射时可引起血栓性静脉炎，肌内注射局部疼痛较重，可加1％普鲁卡因作深部肌内注射。 (18)静注用20-40ml，静滴用5％葡萄糖或生理盐水500ml稀释，滴速40-60滴/分钟。 (19)遇光或空气色泽变红或棕色，色深者不宜用。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
