药 品 名 称 | 丙戊酸 |
英 文 药 名 | Valproate |
其 他 名 称 | DPA、Divalproex、Valproic Acid、Apilepsin、Ergenyl、Eurekene、Labagene、Labazene、Leptilan、Mylproin、Sodium Depakene、SodiumValproate、Mag-nesium Valproate、α-丙基戊酸、丙基戊酸、丙戊酸钠、丙戊酸半钠、德巴金(Depa-kine Chrone)、德巴金(Epilim)、敌百痉、定百痉、二丙二乙酸钠、二丙戊酸钠、二丙乙酸钠、抗癫灵、扑癫灵、易平痈、癫扑净、丙戊酸镁。 |
药 理 作 用 | 为抗癫痫药。有抑制丘脑皮质循环、在黑质升高脑内抑制性神经递质7-氨基丁酸(GABA)浓度、增强GABA能系统功能,减少反复点燃癫痫,影响钠通道和钙通道,发挥综合性抗癫痫作用。口服吸收完全和迅速,与食物同服或食后服药可减慢吸收速度。0.2-4小时血药浓度达峰值。半衰期为5-20小时,新生儿较长,儿童较短。有效血浓度为50-100μg/m1。丙戊酸可通过糖苷酸化,在肝脏代谢,大部经肾脏排出,少部分由肠道排出。常用其钠盐、镁盐。 |
临 床 应 用 | 防治各种癫痫,用于单纯或复杂失神发作、肌阵挛发作、全身性强直性-阵挛发作(大发作)等。也可用于顽固性呃逆。 |
禁 忌 症 | 严重肝功能不全、对丙戊酸类药物过敏者及孕妇禁用。 |
不 良 反 应 |
(1)常见腹泻、消化不良、胃肠道不适、食欲与体重增加、厌食、恶心、呕吐、痉挛、月经周期失调。 (2)少见皮疹、血小板减少、出血时间延长、紫癜、高血糖、血清锌下降、肝中 毒性眼和皮肤黄染,偶可引起GOT、碱性磷酸酶升高等。 (3)罕见便秘、疲倦、嗜睡、头晕、脱发、皮肤血管炎、共济失调、异常兴奋、骨髓抑制、胰腺炎等。 (4)妊娠期间服用丙戊酸盐,胎儿可能有神经管发育缺陷,脊柱裂发生率1%。 (5)男性的游离睾酮水平下降,可产生Vonwinebrand相类似的症状。 (6)可有强直和震颤,脊柱和颈部肌张力障碍,脑电图异常的木僵状态。 (7)有1%-7%的儿童用药后出现夜尿。 |
制 剂 规 格 |
丙戊酸钠片(1)100mg。(2)200mg。 丙戊酸钠肠溶片 (1)250mg。(2)500mg。 丙戊酸钠胶囊 (1)200mg。(2)250mg。 丙戊酸钠糖浆 (1)5ml:200mg。(2)5ml:500mg。 丙戊酸钠口服溶液 300ml:12g。 注射用丙戊酸钠 400mg。 丙戊酸钠注射液 4ml:400mg。 |
注 意 事 项 |
(1)乳母及血液病、肾功能损害、器质性脑病患者慎用。 (2)用药前及用药间应定期作血象、肝、肾功能检查。 (3)与苯巴比妥、苯妥英钠、扑米酮合用时,可抑制其代谢,增加其血药浓度,易使其中毒,故合用时宜定期测血药浓度,并相应调整剂量。 (4)丙戊酸可加强全麻药或中枢神经抑制药的中枢抑制效果。 (5)与抗凝药(华法林、肝素)或溶血栓药合用,可增加其效应,增加出血的危险性。 (6)与阿司匹林、双嘧达莫(潘生丁)合用,能延长出血时间。 (7)与苯巴比妥合用,使后者代谢减慢。 (8)与卡马西平合用,因肝酶诱导,可使二者血药浓度均降低,半衰期缩短,应进行血药监测。 (9)醇、马普替林、单胺氧化酶抑制剂、吩噻嗪类、噻吨类、三环类抗抑郁剂合用,可增加中枢抑制作用和降低本品药效,应注意调整剂量,或避免合用。 (10)用药期间避免饮酒。 (11)骤然停药可能诱发癫痫发作。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |