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药 品 名 称 | 左旋多巴 |
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英 文 药 名 | Levodopa |
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其 他 名 称 | Brocadopa、Dihydroxyphenylalanine、Dopa、Dopar、L-Dopa、Lar-odopa、左多巴。 |
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药 理 作 用 | 本品为体内合成去甲肾上腺素、多巴胺等的前体物质，本身无药理活性，通过血脑屏障进入中枢，经多巴脱羧酶作用转化成多巴胺，补充黑质纹状体中多巴胺含量，而发挥作用，用于震颤麻痹(帕金森病及症状性帕金森综合征)。另外本品被肾上腺素能神经摄取，转化为多巴胺和去甲肾上腺素后，通过调整脑内多巴胺含量，使神经传递功能恢复，可将肝昏迷患者的假性神经递质自神经末梢和受体部位排斥，从而改善肾上腺素能神经功能，改善肝昏迷患者症状。本品对改善肌强直及运动迟缓有明显效果，对震颤、流涎、姿势不稳及吞咽困难亦有效。尚可抑制乳汁分泌。口服在胃中不吸收，因被胃黏膜的芳香氨酸脱羧酶代谢，在小肠经主动转运而吸收。广泛分布于体内各组织。空腹服后1-2小时，血药浓度达峰值。高蛋白、高脂肪食物同服可影响其吸收。80％吸收的左旋多巴在24小时内进一步代谢为高香草酸和苦杏仁酸。老年人的左旋多巴生物利用度比年轻人高。血浆半衰期为1-3小时。主要由肾脏排泄。左旋多巴易进入中枢神经系统，但大部分左旋多巴在进入中枢神经系统前已被代谢和消耗，外周循环中左旋多巴仅有1％进入中枢转化成多巴胺发挥作用，故目前较少单独使用。 |
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临 床 应 用 |
(1)常与外周多巴脱羧酶抑制药联合用于帕金森病和帕金森综合征及中枢神经系统一氧化碳与锰中毒后症状性帕金森综合征。 (2)可用于急性肝功能衰竭引起的肝性脑病，但不能改善肝脏损害与肝功能。 (3)用于儿童，青少年屈光性弱视，斜视性弱视的传统手术和遮盖疗法的辅助治疗。 |
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禁 忌 症 |
(1)对多巴类药物过敏者。 (2)消化性溃疡患者。 (3)严重心律失常及心力衰竭者。 (4)严重精神疾病患者。 (5)有惊厥史者。 (6)闭角型青光眼患者。 (7)孕妇。 (8)哺乳妇女 |
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不 良 反 应 |
1、常见：(1)严重或连续的恶心，呕吐，以及食欲缺乏(2)直立性低血压(3)异常不随意运动。 2、较常见：(1)心律失常(2)精神抑郁(3)情绪或精神改变(4)排尿困难。 3、不常见：眼睑痉挛或闭合，高血压，胃痛，极度疲劳或无力，溶血性贫血。 4、长期使用本药，部分病人可突然发生运动不能，震颤，强直，“开关“现象。 |
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制 剂 规 格 |
左旋多巴片 (1)50mg。(2)100mg。(3)125mg。(4)250mg。 左旋多巴胶囊 (1)100mg。(2)125mg。(3)250mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)宜饭后服。 (2)高血压、心律失常、严重精神病、闭角型青光眼患者、孕妇或需用拟肾上腺素药物的支气管哮喘患者及哺乳期妇女禁用。 (3)内分泌失调、糖尿病、支气管哮喘、肺气肿、严重心血管疾病、肝肾功能不全、消化性溃疡或有癫痫史患者慎用。 (4)禁与单胺氧化酶抑制剂合用。原使用这类药物者应停用2周后才能使用本品。 (5)同时使用降压药，尤其是甲基多巴、利血平及神经节阻滞剂应注意血压变化。 (6)原用抗胆碱药物治疗者，需用本品时不宜突然停用前药。 (7)禁与麻黄碱及拟肾上腺素类药物合用。 (8)维生素B6(剂量＞10mg)及吩噻嗪类药物(如氯丙嗪)可降低本品疗效。 (9)与外肉多巴脱羧酶抑制剂(如卡比多巴)合用，可增强疗效，减少副作用。 (10)出现舞蹈样不自主异常运动时，要控制剂量。 (11)出现严重精神抑郁时，应减量甚至停药。 (12)不良反应发生时，应注意调整剂量，必要时停药。 (13)全麻时宜暂时停用本品。 (14)本品潮湿后渐氧化变色，若溶于水中服用，应尽快用完。 (15)长期服用应注意经常检查血象及肝、肾功能。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
