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溴隐亭/Bromocriptine

 药
 品
 名
 称
溴隐亭
 英
 文
 药
 名
Bromocriptine
 其
 他
 名
 称
Bromergon、Bromocryptin、Bromoergocriptine、CB-154、Ergolac-Un、Medocripeine、Parlodol、Pravidel、Bromocriptine Mesylate、Padodel、保乳调、麦角溴胺、抑乳停、溴麦角环肽、溴麦角隐停(Serocryptin)溴麦角隐亭、溴麦亭、溴隐停(Parlodo1)、溴隐亭甲、溴隐庭、甲磺酸溴隐亭、甲磺溴隐亭。
 药
 理
 作
 用
本品为半合成的麦角生物碱衍生物--多肽麦角类生物碱,系选择性多巴胺(D)受体激动剂。本药激动丘脑纹状体多巴胺受体,促进丘脑催乳素抑制激素(PIH)释放,而抑制催乳激素(Lactogenic Hormone)和生长激素的分泌,使血浆催乳激素和生长激素水平下降,但不影响其它垂体激素的分泌。从而使溢乳停止,乳房胀痛减轻,故可用于溢乳症和由催乳激素过高引起的经前期综合征等其他病症。本药尚可促使排卵及月经周期正常分泌,从而改善多囊卵巢综合征的临床症状,减少乳房囊肿或小结的数量和体积,减轻孕激素/雌激素不平衡所引起的乳房疼痛。由于血浆生长激素水平同时下降,可用于对肢端肥大症,可改善病人的临床症状和糖耐量。使用本品高剂量时,可激动中枢多巴胺(D2)受体,促使纹状体内的神经化学物质恢复平衡,改善帕金森病的震颤、僵直、活动迟缓和其他症状。本药具有内在抗抑郁作用,可改善帕金森病患者的抑郁症状。本品尚可使下丘脑促肾上腺皮质激素释放因子分泌减少。本品口服吸收迅速而完全,1-3小时可达血药浓度高峰。1-2小时内即发挥降催乳素的作用,5小时内达最大效应,并持续8-12小时。半衰期为45-50小时。血浆蛋白结合率90%-96%。在肝脏代谢,原形药和代谢物(约90%)由胆汁排出,少量(约6%)由肾脏排出。
 临
 床
 应
 用
用于催乳素引起的闭经、溢乳症、月经不调、女性不孕症、经前期综合征、男性性功能低下、催乳素瘤、初期乳腺炎、良性乳房疾病等,还用于帕金森病(震颤麻痹)、Huntington舞蹈病、特发性水肿、肢端肥大症、柯兴综合征等。
 禁
 忌
 症
 不
 良
 反
 应
(1)初用本品可有短时间高血压或体位性低血压、头痛、晕眩、疲乏、恶心、呕吐、食欲下降等。使用大剂量时可出现便秘嗜睡心悸心律失常、肠绞痛、胃肠道出血等,偶见精神紊乱、行为改变、兴奋、幻觉、口干、不自主躯体活动、下肢痉挛、指(趾)血管痉挛等,降低剂量即可改善,连续用药后副作用症状也可减轻。
(2)帕金森病患者长期大剂量使用,可见胸腔积液
(3)长期服用本品一日30mg时,可见腹膜后纤维化。
 制
 剂
 规
 格
(甲磺酸盐)片剂2.5mg,5mg;胶囊剂2.5mg,5mg。
 注
 意
 事
 项
(1)与食物同服可减少胃肠反应。
(2)孕妇及严重心血管疾病、对麦角生物碱过敏者禁用,精神病、肝功能不全及消化性溃疡患者慎用。
(3)本品用于治疗闭经和溢乳症,可产生短期疗效,但不宜久用。
(4)本品能使妇女恢复正常排卵,故用药期间应注意避孕。
(5)停药后溢乳症易复发,初用时应从1.25mg开始,于睡前服。
(6)与吩噻嗪类或H2受体阻滞剂同时应用,能明显升高催乳素血浓度,降低疗效。
(7)利舍平、吩噻嗪类(氯丙嗪奋乃静等)、丁酰苯类(氟哌啶醇等)药物能拮抗本品的抗震颤麻痹作用,不能与本品合用。
(8)本品与降压药合用,能增强降压效应,谨防低血压发生。
(9)本品可用于禁用或不能耐受左旋多巴或左旋多巴效果欠佳之震颤麻痹。
(10)本品与左旋多巴合用,可提高疗效,但每应用本品lOmg,须相应减少左旋多巴剂量12.5%。
(11)长期服用应定期检查肝功能及血象,女性需检查血浆催乳素,排卵情况及黄体水平。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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