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药 品 名 称 | 可待因 |
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英 文 药 名 | Codeine |
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其 他 名 称 | Codeopect、Codicept、甲基吗啡、磷酸可待因、505粉、Brochod-ine、Codeine Phosphate、Codeinfos、Codeophen、Codlin、MorphineMethylether、Paver-al。 |
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药 理 作 用 | 本品能直接抑制延脑的咳嗽中枢，镇咳作用强而迅速，其强度约为吗啡的1/4，亦有镇痛和镇静作用，其镇痛作用约为吗啡的1/7-1/2，但仍强于一般解热镇痛药，可用中等程度疼痛的止痛。本品的呼吸抑制、便秘、耐受性、成瘾性等均较吗啡弱。本品口服易吸收，生物利用度为40％-70％，在体内主要分布于肺、肝、肾及胰脏等实质性器官。蛋白结合率25％左右。本品可透过血脑屏障，但脑组织内的浓度相对较低，能透过胎盘，可少量由乳汁分泌。口服用药后30-45分钟起效，1小时血药浓度达峰值，作用维持约4小时。肌肉或皮下注射后10-30分钟生效，最大作用时间为30-60分钟，半衰期约为2.5-4小时，Vd为3-4L/kg。药物主要在肝脏代谢为吗啡和去甲可待因，然后大部分以葡萄糖醛酸结合物的形式从尿排出，5％-15％以原形排出。用于轻度或中度疼痛及刺激性咳嗽、无痰的剧烈咳嗽。也可用于辅助全麻或局麻。 |
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临 床 应 用 | 用于无痰干咳及剧烈、频繁的咳嗽。 |
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禁 忌 症 |
(1)痰液多、哮喘者禁用。 (2)1岁以下小儿禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)不良反应少见，偶有恶心，呕吐、便秘及眩晕等。 (2)大剂量能明显抑制呼吸中枢，也可引起烦燥不安等中枢兴奋症状。小儿用药过量还可引起惊厥。 (3)便秘和抑制呼吸作用都较盐酸吗啡为轻。长期应用可引起依赖性，停药时引起戒断综合征。 |
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制 剂 规 格 |
(1)(磷酸盐)片剂15mg，30mg； (2)糖浆0.5％； (3)注射剂1ml:15mg，1ml:30mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)本品为国家管理的麻醉药品，反复应用可产生成瘾性，故应按规定控制使用。 (2)以防因抑制咳嗽反射，使大量的痰液阻塞呼吸继发感染而加重病情。 (3)小儿与老年人对本品敏感，易发生呼吸抑制，应减量慎用。 (4)本品可透过胎盘，孕妇慎用。本品可由乳汁分泌，虽排出量较低，但哺乳的妇女应慎用。 (5)烯丙吗啡、纳络酮能拮抗本品的镇痛作用和呼吸抑制作用。中毒时可用洛酮解救。 (6)与单胺氧化酶抑制剂合用时，本品应减量。 (7)本品与解热镇痛药合用可使镇痛效果增强，应减量并用。 (8)本品与美沙酮或其他吗啡受体兴奋药合用，可加重呼吸抑制作用。 (9)与全麻药或其他中枢神经抑制药合用时，可加重中枢呼吸抑制及产生血压。 (10)与肌松药合用时，呼吸抑制可更显著。 (11)复方磷酸可待因溶液，每5ml含有磷酸可待因5mg，盐酸麻黄碱4mg，氯化铵110mg，马来酸氯苯那敏1mg；口服；一次10-15ml，一日3次，儿童用量酌减。用于无痰干咳的及剧烈，频繁的咳嗽。 (12)复方磷酸可待因糖浆，每1OOml中含磷酸可待因0.2g，盐酸异丙嗪0.125g；口服；12岁以上儿童及成人：一次5-10ml，一日3次，24小时不得超过30ml。儿童：6-12岁一次2.5-5ml，一日3次，24小时不得超过15ml。2-6岁童一次1.25-2.5ml，24小时不得超过7.5ml。用于感冒，流行性感冒等病引的咳嗽。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
