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氨茶碱/Aminophylline

 药
 品
 名
 称
茶碱
 英
 文
 药
 名
Aminophylline
 其
 他
 名
 称
Aminodrox、Aminodur、Aminofilina、Euphylline Metaphyllin Car-do、Theophylline Ethylenediamine、阿咪康、氨茶硷、安释定(Phyllocontin)、胺非林、茶碱乙二胺盐、茶碱乙烯双胺、乙二胺茶碱。
 药
 理
 作
 用
本品为茶碱和乙二胺复合物,是磷酸二酯酶抑制剂,减慢环磷酸腺苷的水解速度,从而增加它在组织中的浓度,使支气管平滑肌松弛。尚可扩张冠状动脉。还可减少肾小管对电解质的重吸收,增加肾小球滤过率,从而有利尿作用,还可以扩张胆管。
 临
 床
 应
 用
用于支气管哮喘和喘息性支气管炎,也可用于心性哮喘及胆绞痛。
 禁
 忌
 症
急性心肌梗死伴有血压显著下降及植物神经不稳定等患者禁用。
 不
 良
 反
 应
常见的主要为胃肠道刺激症状和中枢神经系统兴奋症状。可有恶心、呕吐、食欲不振、胃部不适或疼痛、头痛、烦燥不安、睡眠障碍、心率增快等。少见的有腹泻眩晕、脸色潮红、呼吸增快等。静注过速、浓度过高、药物过量中毒时可出现激动、反复呕吐、心肌中毒表现、惊厥、精神混乱、燥狂、血压骤降等,甚至死亡,血药浓度多在20μg/m1以上。栓剂可引起局部刺激。
 制
 剂
 规
 格
(1)片剂50mg,0.1g;肠溶片剂50mg,0.1g;
(2)注射剂2ml:0.125g,10ml:0.25g;
(3)缓释片0.1g,0.3g,口服;
(4)栓剂0.25g,0.5g。
 注
 意
 事
 项
(1)本品的有效血药浓度范围窄,个体间差异大,有条件者应进行血药浓度监测,根据血药浓度调整用药量。
(2)老年病人、肝肾功能不全、酒精中毒、充血性心衰的茶碱清除率低,应适 当减少用量。抽烟者能加快本品的代谢,应增加用量。
(3)儿童、心律失常和严重心脏病、甲亢及溃疡病患者慎用。
(4)静注时以25%葡萄糖注射液20-40ml稀释后缓慢推注,不得少于10分钟,静滴时以5%葡萄糖注射液稀释后缓慢滴入。
(5)缓释片有效血药浓度上升持久、平稳,定时、定量释药,重现性好。
(6)口服本品对胃粘膜有刺激,宜在饭后服用。
(7)静脉给药时,忌与维生素C、促皮质激素、氢化可的松、去甲肾上腺素及盐酸四环素等配伍。
(8)本品与西咪替丁红霉素林可霉素普萘洛尔别嘌醇、喹诺酮类药物 同用,可使茶碱的血药浓度升高。
(9)正在服用茶碱的患者,如静脉注射氢化可的松,可使茶碱血药浓度迅速升高。
(10)苯妥英钠使本品代谢加速,血浓度降低,应酌增用量。
(11)用药期间血尿酸和尿儿茶酚胺的测定值可升高。
(12)注射剂pH约9.6,在一定浓度遇酸性药物即发生沉淀。
(13)本品应密封贮存,露置空气中变黄失效。
(14)复方长效氨茶碱片,片剂0.347g;白色层内含氨茶碱0.1g、扑尔敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg,棕色层内含氨茶碱及茶碱各0.1g;口服;一次1片,一日1次,重症:一次1片,一日2次。用于支气管哮喘等。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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