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药 品 名 称 | 奥沙拉秦 |
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英 文 药 名 | Olsalazine |
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其 他 名 称 | ADS、Azodisal、Cll4130、CJ-9lB、DSA、Disodium Azobis、Ol—salazine Sodium、奥沙拉嗪、奥沙拉秦钠、奥柳氮(Dipentum)、奥柳氮钠、畅美、地泊坦、偶氮双羟苯甲酸钠盐、偶氮水杨酸二钠、帕斯坦。 |
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药 理 作 用 | 本品以活性成分5-氨基水杨酸替代柳氮磺胺吡啶(SASP)中无活性的磺胺吡啶，即通过偶氮键连接两分子5-氨基水杨酸(5-ASA)，提高了疗效，降低了不良反应发生率。5-ASA是治疗溃疡性结肠炎的有效成分，但口服5-ASA后在小肠被吸收，乙酰化后随尿排出，不能到达结肠部位。本品在胃及小肠中不被吸收也不分解，到达结肠部位后其偶氮桥在细菌作用下断裂，分解为二分子的5-ASA并作用于结肠炎症粘膜，抑制前列腺素合成，抑制炎症介质白三烯的形成，降低肠壁细胞膜的通透性，减轻肠粘膜水肿，发挥其局部抗炎作用。本品原形很少被吸收，其分解产物5-ASA在结肠部位的浓度大于血清中的药物浓度1000倍。溃疡性结肠炎患者口服治疗量(一日1-4g)后，本品和5-ASA在管腔内的浓度分别为0.04-0.14g/L和0.8-3.5g/L。人口服15mg/kg后，Tmax为1-2小时，Cmax为2-4mg/L，24小时后仍有少量药物存留在血液中。口服剂量的99％到达结肠，全身吸收很少。本品分布容积低，仅6.2±1.5L，蛋白结合率高。 |
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临 床 应 用 | 用于治疗不能耐受柳氮磺胺吡啶(SASP)的急、慢性溃疡性结肠炎与克罗恩病(节段性回肠炎)，并可作为缓解期的长期维持疗。 |
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禁 忌 症 |
(1)对水杨酸过敏者、严重肾功能不全者禁用。 (2)孕妇、乳母慎用。 |
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不 良 反 应 | 比柳氮磺胺吡啶(SASP)少见，主要有腹泻、软便(治疗第一周出现，特别是有长期病史或弥漫性结肠炎患者)、恶心、消化不良、肠痉挛、头晕、头痛、失眠、关节痛、皮疹等。 |
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制 剂 规 格 | (钠盐)胶囊0.25g。 |
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注 意 事 项 | |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
