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药 品 名 称 | 西沙必利 |
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英 文 药 名 | Cisapfide |
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其 他 名 称 | Bencyclane、Fumarate、Halidor、R-51619、Unipride、普瑞博斯、普瑞博思(Prepulsid)、西沙比利、优尼比利、苄环烷。 |
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药 理 作 用 | 本品为新型的全胃肠道促动力药。它是5-羟色胺4(5-HT4)受体的激动药，在大剂量时有拮抗5-HT3受体的作用。本品作用于消化道平滑肌的肠神经丛的中间和末端神经原的受体，使胆碱能神经纤维末端释放乙酰胆碱，从而对整个消化道动力均有作用。其对消化道的作用范围比甲氧氯普胺和多潘立酮为广，但对CTZ无明显影响。 本品增强胃肠道的能动性及下段食管括约肌张力，改善食管、胃的协调性收缩，增加胃肠道纵向推动运动，预防食物的滞留及返流。口服本品5-10mg后，Tmax为1-2小时，Cmax为45-65μg/L。生物利用度为40％-50％，血浆蛋白结合率为97．5％。半衰期为7-10小时。41％-45％代谢成去甲基代谢物，1％-3％从尿中排出，5％从粪便中排出。 |
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临 床 应 用 | 用于神经性厌食、胃食道反流性疾病、功能性消化不良、术后胃肠麻痹及慢性便秘等。也用于肠易激综合征及部分假性肠梗阻。 |
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禁 忌 症 | 对本品过敏、胃肠出血、阻塞或穿孔以及其它刺激胃肠道可能引起危险的疾病及孕妇、乳母禁用。肝肾功能受损患者及儿童不推荐使用。 |
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不 良 反 应 | 有稀便，腹泻，偶有腹痛，头晕，头痛等，大多在治疗早期出现，且短暂。本品偶而可致室性心律不齐和QT间期延长，尤其在与酮康唑类药物同服时易出现，有心律不齐或器质性心脏病患者应加注意。 |
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制 剂 规 格 | 片剂5mg，10mg；混悬剂0.1％；栓剂30mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)肠蠕动增加的病人慎用。如出现腹泻应减量。 (2)本品有增加中枢神经系统抑制作用，用巴比妥等镇静药的病人慎用。 (3)本品可增加地西泮、乙醇、醋硝香豆素、西咪替丁及雷尼替丁的吸收。 (4)抗胆碱药可拮抗本品的促胃肠蠕动作用。 (5)同时进行抗凝治疗时应注意监测凝血时间。 (6)禁止与酮康唑、西咪替丁、甲硝唑、异烟肼等酶抑制药及红霉素、克拉霉素或醋竹桃霉素联合应用，因可致心律失常。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
