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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药指南 > 正文:西沙必利的副作用/药理作用/不良反应/用法用量
    

西沙必利/Cisapfide

 药
 品
 名
 称
西沙必利
 英
 文
 药
 名
Cisapfide
 其
 他
 名
 称
Bencyclane、Fumarate、Halidor、R-51619、Unipride、普瑞博斯、普瑞博思(Prepulsid)、西沙比利、优尼比利、苄环烷。
 药
 理
 作
 用
本品为新型的全胃肠道促动力药。它是5-羟色胺4(5-HT4)受体的激动药,在大剂量时有拮抗5-HT3受体的作用。本品作用于消化道平滑肌的肠神经丛的中间和末端神经原的受体,使胆碱能神经纤维末端释放乙酰胆碱,从而对整个消化道动力均有作用。其对消化道的作用范围比甲氧氯普胺多潘立酮为广,但对CTZ无明显影响。 本品增强胃肠道的能动性及下段食管括约肌张力,改善食管、胃的协调性收缩,增加胃肠道纵向推动运动,预防食物的滞留及返流。口服本品5-10mg后,Tmax为1-2小时,Cmax为45-65μg/L。生物利用度为40%-50%,血浆蛋白结合率为97.5%。半衰期为7-10小时。41%-45%代谢成去甲基代谢物,1%-3%从尿中排出,5%从粪便中排出。
 临
 床
 应
 用
用于神经性厌食、胃食道反流性疾病、功能性消化不良、术后胃肠麻痹及慢性便秘等。也用于肠易激综合征及部分假性肠梗阻
 禁
 忌
 症
对本品过敏、胃肠出血、阻塞或穿孔以及其它刺激胃肠道可能引起危险的疾病及孕妇、乳母禁用。肝肾功能受损患者及儿童不推荐使用。
 不
 良
 反
 应
有稀便,腹泻,偶有腹痛,头晕,头痛等,大多在治疗早期出现,且短暂。本品偶而可致室性心律不齐和QT间期延长,尤其在与酮康唑类药物同服时易出现,有心律不齐或器质性心脏病患者应加注意。
 制
 剂
 规
 格
片剂5mg,10mg;混悬剂0.1%;栓剂30mg。
 注
 意
 事
 项
(1)肠蠕动增加的病人慎用。如出现腹泻应减量。
(2)本品有增加中枢神经系统抑制作用,用巴比妥等镇静药的病人慎用。
(3)本品可增加地西泮乙醇、醋硝香豆素、西咪替丁雷尼替丁的吸收。
(4)抗胆碱药可拮抗本品的促胃肠蠕动作用。
(5)同时进行抗凝治疗时应注意监测凝血时间。
(6)禁止与酮康唑、西咪替丁、甲硝唑异烟肼等酶抑制药及红霉素克拉霉素或醋竹霉素联合应用,因可致心律失常
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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