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药 品 名 称 | 地高辛 |
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英 文 药 名 | Digoxin |
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其 他 名 称 | lan0xin、Van0xin、狄戈辛、强心素、异羟基洋地黄毒甙、异羟洋地黄毒甙。 |
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药 理 作 用 |
(1)正性肌力作用：本品选择性地与心机细胞膜Na+-K+ATP酶结合而抑制该酶活性，使心肌细胞膜内外Na+-K+主动偶联转运受损，心肌细胞内Na+浓度升高，从而使肌膜上Na+-Ca2+交换趋于活跃，使细胞浆内Ca2+增多，肌浆网内Ca2+储量亦增多，心肌兴奋时，有较多的Ca2+释放；心肌细胞内CaCa2+浓度增高，激动心肌收缩蛋白从而增加心肌收缩力。 (2)负性频率作用：由于其正性肌力作用，使衰竭心脏心输出量增加，血流动力学状态改善，消除交感神经张力的反射性增高，并增强迷走神经张力，因而减慢心率。此外，小剂量时提高窦房结对迷走神经冲动的敏感性，可增强其减慢心率作用。大剂量（通常接近中毒量)则可直接抑制窦房结、房室结和希氏束而呈现窦性心动过缓和不同程度的房室传导阻滞。 (3)心脏电生理作用：通过对心肌电活动的直接作用和对迷走神经的间接作用，降低窦房结自律性；提高普肯野氏纤维自律性；减慢房室结传导速度，延长其有效不应期，导致房室结隐匿性传导增加，可减慢心房纤颤或心房扑动的心室 率；由于本药缩短心房有效不应期，当用于房性心动过速和房扑时，可能导致心房率的加速和心房扑动转为心房纤颤；缩短普肯野氏纤维有效不应期。 |
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临 床 应 用 |
(1)用于高血压、瓣膜性心脏病、先天性心脏病等急性和慢性心功能不全。尤其适用于伴有快速心室率的心房颤动的心功能不全；对于肺源性心脏病、心肌严重缺血、活动性心肌炎及心外因素如严重贫血、甲状腺功能低下及维生素B1缺乏症的心功能不全疗效差； (2)用于控制伴有快速心室率的心房颤动、心房扑动患者的心室率及室上性心动过速。 |
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禁 忌 症 |
(1)与钙注射剂合用； (2)任何洋地黄类制剂中毒； (3)室性心动过速、心室颤动； (4)梗阻性肥厚型心肌病(若伴收缩功能不全或心房颤动仍可考虑)； (5)预激综合征伴心房颤动或扑动。 |
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不 良 反 应 |
(1)常见的不良反应包括：促心律失常作用、胃纳不佳或恶心、呕吐(刺激延髓中枢)、下腹痛、异常的无力、软弱。 (2)少见的反应包括：视力模糊或“色视”，如黄视、绿视、腹泻、中枢神经系统反应如精神抑郁或错乱。 (3)罕见的反应包括：嗜睡、头痛及皮疹、寻麻疹（过敏反应)。 (4)在洋地黄的中毒表现中，促心律失常最重要，最常见者为室性早搏，约占促心律失常不良反应的33%。其次为房室传导阻滞，阵发性或加速性交界性心动过速，阵发性房性心动过速伴房室传导阻滞，室性心动过速、窦性停搏、心室颤动等。儿童中心律失常比其他反应多见，但室性心律失常比成人少见。新生儿可有P-R间期延长。 |
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制 剂 规 格 | 片剂0.25mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)静注时，以25％-50％葡萄糖液20m1稀释后缓慢注入。 (2)服药期或服药后7日内禁用钙剂、肾上腺素、麻黄碱等，若服药期间必须补充钙剂时，应在严密观察下，将葡萄糖酸钙稀释后慢滴。 (3)不可与酸、碱类伍用，用药前要详细询问服药史，2周内未用过洋地黄药物者，才能按常规给药，否则应按具体情况调整剂量。 (4)与利血平或抗心律失常药合用时，宜适当减少洋地黄剂量。 (5)频繁心绞痛、完全性房室传导阻滞、显著心动过缓、阵发性室性心动过速、室颤、预激综合征伴心房颤动或扑动、梗阻型肥厚性心肌病、主动脉瘤及小儿急性风湿热引起的心功能不全者禁用。 (6)对本品过敏者、心肌炎、肺原性心脏病、低血钾、高血钙、缺血性心脏病、心肌梗死、冠心病伴心力衰竭者及孕妇、哺乳期妇女慎用。老年、幼儿及电解质紊乱和肝、肾功能障碍者用量应减少。 (7)用药期间应防止低钾。 (8)强心苷治疗量和中毒量相差很小，不同病人对其耐受性和消除速度又有很大差异，要根据病情、个体状况和其它因素来摸索不同病人的最佳剂量。 (9)本品易蓄积，连续使用时要警惕洋地黄中毒。如果确定洋地黄中毒，轻者口服氯化钾，每次1g，每日3次。如出现精神失常及严重心律失常，则用1.5-3g氯化钾溶于5％葡萄糖注射液500m1中，缓慢滴注；而肾功能不全、高血钾症或重症房室传导阻滞者不宜用钾盐。 (10)中毒引起的房室传导阻滞、窦性心动过缓、窦性停搏等，可用阿托品1-5mg静注，2-3小时重复1次。中毒引起的室性心律失常，以苯妥英钠效果较好，对紧急病例可先静注0.25g，然后根据病情继续静滴或肌注0.1g ，此后可改口服，每日0.4g分次服；对非紧急病例，仅口服给药即可。利多卡因亦可用于洋地黄类引起的室性心律失常:心室颤动的治疗。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
