药 品 名 称 | 奎尼丁 |
英 文 药 名 | Quinidine |
其 他 名 称 | Chinidin、Cin-Quin、Quinidex、Quinidine Sulfate、Quinaglute、0uinate、Ouinidine Gluconate、异奎宁、硫酸奎尼丁、硫酸奎宁丁、硫酸异喹啉、硫酸喹尼丁、葡萄糖酸奎尼丁、奎尼丁聚半乳糖醛酸盐。 |
药 理 作 用 | 本品为金鸡纳皮所含生物碱,是奎宁的异构体。作为膜抑制性药物,属Ia类抗心律失常药。其主要电生理学作用是:在心肌细胞膜除极时,阻滞快速流入的钠离子。对整个心肌都有抑制作用;抑制正常:异位冲动的形成,降低心房肌的动作电位最大上升速度,延长其复极时间,从而延长心肌不应期,抑制房室传导及心室内传导速度,降低自律性、传导性和心肌收缩力,减少异位节律点冲动的形成。此外,尚有扩张血管作用;由于有迷走神经阻滞作用,能使房室传导加快,房颤、房扑病人用药后若未能复律,心率可进一步加快,加重循环障碍。 |
临 床 应 用 | 口服主要适用于心房颤动或心房扑动经电转复后的维持治疗。虽对房性早搏、阵发性室上性心动过速、预激综合征伴室上性心律失常、室性早搏、室性心动过速有效,并有转复心房颤动或心房扑动的作用,但由于不良反应较多,目前已少用。肌注及静注已不再使用。 |
禁 忌 症 | 对该药过敏者或曾应用该药引起血小板减少性紫癜者禁用。该药禁用于没有起搏器保护的Ⅱ度或Ⅲ度房室传导阻滞、病窦综合征。 |
不 良 反 应 |
本品治疗指数低,约1/3的患者发生不良反应。 (1)心血管:本品有促心律失常作用,产生心脏停搏及传导阻滞,较多见于原 有心脏病患者,也可发生室性早搏、室性心动过速及室颤。心电图可出现P-R间 期延长、QRS波增宽,一般与剂量有关。可使心电图Q-T间期明显延长,诱发室性心动过速(扭转性室性心动过速)或室颤,可反复自发自停,发作时伴晕厥 现象,此作用与剂量无关,可发生于血药浓度尚在治疗范围内或以下时。本品可使血管扩张产生低血压,个别可发生脉管炎。 (2)胃肠道不良反应:很常见。包括恶心、呕吐、痛性痉挛、腹泻、食欲下降、 小叶性肝炎及食道炎。 (3)金鸡纳反应:可产生耳鸣、胃肠道障碍、心悸、惊厥、头痛及面红。视力 障碍如视物模糊、畏光、复视、色觉障碍、瞳孔散大、暗点及夜盲。听力障碍、 发热、局部水肿、眩晕、震颤、兴奋、昏迷、忧虑,甚至死亡。一般与剂量有关。 (4)特异质反应:头晕、恶心、呕吐、冷汗、休克、青紫、呼吸抑制或停止。 与剂量无关。 (5)过敏反应:各种皮疹,尤以荨麻疹、瘙痒多见,发热、哮喘、肝炎及虚脱。与剂量无关。 (6)肌肉:使重症肌无力加重。使CPK酶增高。 (7)血液系统:血小板减少、急性溶血性贫血、粒细胞减少、白细胞分类左移、中性粒细胞减少。 |
制 剂 规 格 | (硫酸盐)片剂0.2g;胶囊剂0.2g;(葡萄糖酸盐)注射剂10ml:0.5g。 |
注 意 事 项 |
(1)对心室率较快的心房颤动、心房扑动,必须在应用足量强心苷的基础上再用奎尼丁,以免心律转变后心跳加快,导致心力衰竭。 (2)严重心衰、心脏损害、房室传导阻滞、显著低血压、对本品过敏者及孕妇禁用。肝、肾功能不全者慎用。 (3)心电图出现QRS波比原来增宽25%以上或Q-T间期延长>0.5s应即停药。 (4)一次用药前应测血压及心率。对于有应用奎尼丁的指征,但血压偏低或处于休克状态的病人,应先提高血压、纠正休克,然后再用。如血压偏低是由于心动过速、心脏排血量小所造成,则应一面提高血压,一面使用奎尼丁。 (5)静脉注射常引起严重的低血压,有较大的危险性,须注意。 (6)与其他抗心律失常药合用时,可致作用相加。 (7)与苯巴比妥、苯妥英钠、利福平合用应酌情增加本品剂量。 (8)与降压药、扩血管药及β受体阻滞剂合用,本品可加剧降压和扩血管作用。 (9)可增强抗凝剂、抗胆碱能药的作用。 (10)减弱拟胆碱药作用。 (11)尿碱化药、抗酸药增加本品吸收。 (12)与食物或牛奶同服可减少胃肠道刺激,饭后2小时或饭前1小时服药并多饮水可加快吸收。 (13)奎尼丁与地高辛联合应用时,由于奎尼丁可减少地高辛的经肾排泄而增加地高辛的血浓度,故联合应用时应减少地高辛的用量。 (14)每次给药前应仔细观察心律和血压改变,并避免夜间给药。在白天给药量较大时,夜间也应注意心律及血压。 (15)患心房颤动的病人,用药过程中,当心律转正常时,可能诱发心房内血栓脱落,产生栓塞性病变,如脑栓塞、肠系膜动脉栓塞等,应严密观察。 (16)长效奎尼丁(盐酸双氢奎尼丁)片0.25g,用途同奎尼丁,成人一次0.25g,一日2次即可,血药浓度稳定,适用于维持用药。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |