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药 品 名 称 | 普鲁卡因胺 |
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英 文 药 名 | Proeainamide |
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其 他 名 称 | ASL-601、Amidoprocaine、Cardiorytmin、Procainamide Hydro-chloride、Procapan、奴佛卡因胺、普鲁卡因酰胺、普罗卡因酰胺、盐酸普鲁卡因胺。 |
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药 理 作 用 | 本品属Ia类抗心律失常药。该药可增加心房的有效不应期，降低心房、浦肯野纤维和心室肌的传导速度，通过升高阈值而降低心房、普肯野纤维、乳头肌和心室的兴奋性，延长不应期及抑制舒张期除极，降低自律性。对心肌收缩性的抑制作用较弱，可轻度减低心输出量。间接抗胆碱作用弱于奎尼丁，小量即可使房室传导加速，用量偏大则直接抑制房室传导。本品有直接扩血管作用，但不阻断β受体。其代谢产物N-乙酰普鲁卡因胺具有药理活性。用量＞12ug/ml时产生毒性反应。 |
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临 床 应 用 | 本品曾用于各种心律失常的治疗，但因其促心律失常作用和其他不良反应，现仅推荐用于危及生命的室性心律失常。 |
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禁 忌 症 |
(1)病态窦房结综合征(除非已有起搏器)； (2)II或III度房室传导阻滞(除非已有起搏器)； (3)对本品过敏者； (4)红斑狼疮(包括有既往史者)； (5)低钾血症； (6)重症肌无力； (7)地高辛中毒。 |
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不 良 反 应 |
(1)心血管：产生心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常。心电图出现QRS波增宽、P-R及Q-T间期延长，R波在T波上诱发多型性室性心动过速(扭转型室性心动过速)或室颤，但较奎尼丁少见。快速静注可使血管扩张产生严重低血压、室颤、心脏停博。血药浓度过高可引起心脏传导异常。 (2)胃肠道：大剂量较易引起厌食、恶心、呕吐、腹泻、口苦、肝肿大、氨基转移酶升高等。 (3)过敏反应：少数人可有荨麻疹、瘙痒、血管神经性水肿及斑丘疹。 (4)红斑狼疮样综合征：发热、寒战、关节痛、皮肤损害、腹痛等。长期服药者较易发生，但也有仅服数次药即出现者。 (5)神经：少数人可有头晕、精神抑郁及伴幻觉的精神失常。 (6)血液：溶血性或再生不良性贫血、粒细胞减少、嗜酸性细胞增多、血小板减少及骨髓肉芽肿，血浆凝血酶原时间及部分凝血活酶时间延长。 (7)肝肾：偶可产生肉芽肿性肝炎及肾病综合征。 (8)肌肉：偶可出现进行性肌病及Sjogren综合征。 |
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制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂0.125g，0.25g；注射剂1ml:0.1g；2ml:0.2g；5ml:0.5g；10ml:1g。 |
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注 意 事 项 |
(1)口服后72小时内心动过速不停止或出现QRS波增宽25％以上，应即停药，另换它药。 (2)静滴时出现心率明显改变，QRS波增宽应停药；出现血压明显下降，可静脉推注甲氧明5-10mg，如血压不回升，亦应停药。 (3)一旦心律转为窦性，立即改用口服或肌注维持。 (4)孕妇及乳母用时需权衡利弊，慎用。 (5)与磺胺药并用，可使后者作用减弱。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
