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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药指南 > 正文:胺碘酮的副作用/药理作用/不良反应/用法用量
    

胺碘酮/Amiodarone

 药
 品
 名
 称
胺碘酮
 英
 文
 药
 名
Amiodarone
 其
 他
 名
 称
Amiodar、Atlansil、Cardilol、Corbionar、L-3428、Leurquin、Miod-aron、Rythmarone、SKF-33134A、Sedacoron、Trangorex、Tranguarone、AmiodaroneHydrochloride、安碘达隆、安律酮、胺碘达隆、威力调心灵、乙胺碘呋酮、乙碘酮、盐酸胺碘酮、可达龙。
 药
 理
 作
 用
本品属Ⅲ类抗心律失常药。主要电生理效应是延长各部心肌组织的动作电位时程及有效不应期,减慢传导,有利于消除折返激动。同时具有轻度非竞争性的α及β肾上腺素受体阻滞和轻度Ⅰ及Ⅳ类抗心律失常药性质。减低窦房结自律性。对静息膜电位及动作电位高度无影响。对房室旁路前向传导的抑制大于逆向。短时间静注时复极过度延长作用不明显。静注有轻度负性肌力作用,但通常不抑制左室功能。原为心绞痛药,具有选择性对冠状动脉及周围血管的直接扩张作用,能增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量。可影响甲状腺素代谢。本品特点为半衰期长,故服药次数少,治疗指数大,抗心律失常谱广。
 临
 床
 应
 用
适用于利多卡因无效的室性心动过速和急诊控制房颤、房扑的心室率。
 禁
 忌
 症
(1)严重窦房结功能异常者禁用。
(2)Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞、双束支传导阻滞(除非已有起搏器)者禁用。
(3)心动过缓引起晕厥者禁用。
(4)各种原因引起弥漫性肺间质纤维化者禁用。
(5)对本品过敏者禁用。
 不
 良
 反
 应
(1)心血管系统:较其他抗心律失常药对心血管的不良反应要少。主要包括:
窦性心动过缓、一过性窦性停搏或窦房阻滞,阿托品不能对抗此反应。
②房室传导阻滞。
③偶有Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速。
④促心律失常作用,特别是长期大剂量和伴有低钾血症时易发生。
⑤静注时产生低血压。
以上情况均应停药,可用升压药、异丙肾上腺素碳酸氢钠(或乳酸钠)或起搏器治疗;注意纠正电解质紊乱;扭转性室性心动过速发展成室颤时可用直流电转复。由于本品半衰期长,故治疗不良反应需持续5-10天。
(2)甲状腺:
①甲状腺机能亢进,可发生在停药后,除突眼征以外可出现典型的甲亢征象,也可出现新的心律失常,化验T3、T4均增高,化验促甲状腺激素(TSH)下降。发病率约2%,服药数周至数月可完全消失,少数需用抗甲状腺药、普萘洛尔或肾上腺皮质激素治疗。
②甲状腺机能低下,发生率1%-4%,老年人较多见,可出现典型的甲状腺机能低下,TSH下降,停药后数月可消退,但粘液性水肿可遗留不消,必要时可用甲状腺素治疗。
(3)胃肠道:便秘,少数人有恶心、呕吐、食欲下降,负荷量时明显。
(4)神经系统:不多见,与剂量及疗程有关,可出现震颤、共济失调、近端肌无力、锥体外体征。
(5)皮肤:光敏感与疗程及剂量有关,皮肤石板蓝样色素沉着,停药后经较长时间(1-2年)才渐退。其他过敏性皮疹,停药后消退较快。
(6)肝脏:肝炎或脂肪浸润、氨基转移酶增高,与疗程及剂量有关。
(7)肺脏:肺部不良反应多发生在长期大量服药者(一日0.8-1.2g)。主要产生过敏性肺炎,致纤维化性肺泡炎。病变表现肺泡及间质有泡沫样巨噬细胞及2型肺细胞增生,有纤维化,小支气管腔闭塞。临床表现有胸闷气短、干咳及胸痛等,严重者可致死。实验室检查可显示限制性肺通气功能障碍,血沉增快及血液白细胞增高。肺部发生上述病症者停药并用肾上腺皮质激素治疗。
(8)其他:偶可发生低血钙及血清肌酐升高。静脉用药时局部刺激产生静脉炎,宜用氯化钠注射液或注射用水稀释,或采用中心静脉用药。
 制
 剂
 规
 格
(盐酸盐)片剂0.1g,0.2g;胶囊剂0.1g,0.2g;注射剂0.15g;3ml:0.15g。
 注
 意
 事
 项
(1)病态窦房结综合征、严重房室传导阻滞、QT间期明显延长、心动过缓及碘过敏者禁用。
(2)甲状腺功能紊乱、肝肾功能不全者及孕妇、哺乳期妇女慎用。
(3)病人服药后避免在日光下曝晒。
(4)服药期间应经常复查心电图。
(5)服用本品生效后需继续服药维持疗效,停药后容易复发,长期服药者可考虑间歇用药,每周服5日,停2日或在服药1月内停用7-10日。
(6)如出现角膜微小沉淀,可用1%甲基纤维素滴眼。
(7)达作用高峰较慢,故宜尽早用药。
(8)本品能提高奎尼丁、安搏律定和普鲁卡因胺的血药浓度。
(9)能增加钙离子拮抗药及β受体阻滞药对窦房结、房室结及心肌收缩力的抑制作用。
(10)与单胺氧化酶抑制剂同用,使本品代谢减低。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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