药 品 名 称 |
硝酸甘油 |
英 文 药 名 |
Nitroglycerin |
其 他 名 称 |
Angibid、Angised、Nitrodisc、Nitrodisk、Nitroglycerol、Nitrolate、Nitrony、Sustal、Transderm Nitro、Trinitrine、Trinitroglycerin、Trinitrosan、礼顿、疗通脉(NitroMack)、疗痛脉、乃才朗(Nitrong)、耐安康(Nitro-time)、耐绞宁(Nitro-stat)、尼采、三硝基甘油、三.硝.酸.甘.油.酯(Glyce叮lTrinitrate)、三.硝.酸.甘.油.酯(Nitr, adise)、贴保宁(Deponit)、夕护晓(Nitro-Dur)、硝化甘油、永保心灵(Nitrolin- gual)。 |
药 理 作 用 |
主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。 |
临 床 应 用 |
用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。 |
禁 忌 症 |
禁用于心肌梗塞早期有严重低血压及心动过速时、严重贫血、青光眼、颅内压增高和 已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。 |
不 良 反 应 |
(1)头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。 (2)偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。 (3)治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。 (4)晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。 |
制 剂 规 格 |
片剂0.3mg,0.5mg,0.6mg;缓释片2.5mg;缓释胶囊剂2.5mg,6.5mg;缓释口颊片1mg,2.5mg;软膏1%-2%:30g;贴膜剂5mg,10mg;注射剂1ml:5mg。 |
注 意 事 项 |
(1)头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。 (2)偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。 (3)治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。 (4)晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。青光眼、低血压、脑出血、颅内压增高、颅脑外伤、休克、近期心肌梗死、梗阻性心肌病、主动脉瓣及二尖瓣狭窄、高铁血红蛋白血症等患者禁用。 (5)硝酸甘油膜应敷贴在无病损、无毛、无油腻或无霜剂的皮肤上。一日更换部位,应隔数日后才能在相同部位上贴药膜;在计划进行心脏电复律或除颤以及透热疗法前必须撕下硝酸甘油膜。 (6)静滴时应用心电图和血流动力学或血压监测,并调整剂量,停药前逐渐减量,以免症状反跳。 (7)长期连续用药可产生耐受性,宜用最低有效量。 (8)与β受体阻滞剂合用可互相抵消缺点,但可引起低血压、冠脉血流量减少。 (9)复方硝酸甘油片,每片含硝酸甘油0.5mg,四硝基季戊醇20mg;舌下含服;一次1片。用于中止和预防心绞痛发作;亦可用于急性肺水肿、脑贫血、肢端动脉痉挛症、视网膜中央动脉栓塞等。软膏、膜剂尤适用维持夜间血药浓度,静滴用于迅速控制急性肺水肿、不稳定心绞痛与急性心肌梗死的急性症状。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |