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药 品 名 称 | 可乐定 |
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英 文 药 名 | Clonidine |
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其 他 名 称 | Chlofazoline、Atensina、Catapres、Catapresan、Clonidine Hydro-chloride、Isoglaucon、ST-155、苯胺咪唑啉、催压降、可乐宁、氯压定、血压得平、压泰生、盐酸可乐定、110降压药、快速无瘾戒毒片(Rapid Detoxication)。 |
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药 理 作 用 |
(1) 可乐定是α受体激动剂。 (2)可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜α2受体，使抑制性神经元激动，减少中枢交感神经冲动传出，从而抑制外周交感神经活动。可乐定还激动外周交感神经突触前膜α2受体，增强其负反馈作用，减少末梢神经释放去甲肾上腺素，降低外周血管和肾血管阻力，减慢心率，降低血压。肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。直立性症状较轻或较少见，很少发生体位性低血压。 (3)盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%-20%)减少，而不改变周围血管阻力；45°倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。长期治疗后心输出量趋于正常，但周围血管阻力持续降低，使用可乐定的患者大部分有心率减慢，但药物对血液动力学无影响。 (4)临床研究证实可乐定降低血浆肾素活性、减少醛固酮及儿茶酚胺分泌，但这些药理作用与抗高血压作用的确切关系并不完全清楚。 (5)急性使用盐酸可乐定刺激儿童和成人的生长激素释放，但长期使用不引起生长激素水平持续增高。 (6)可乐定可以治疗偏头疼、痛经及绝经期潮热，但其治疗机制不明，可能通过稳定周围 血管发挥作用。可能通过抑制脑内α受体活性戒阿片瘾。 |
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临 床 应 用 |
(1)高血压(不作为第一线用药)。 (2)高血压急症。 (3)偏头痛、绝经期潮热、痛经，以及戒绝阿片瘾毒症状。 |
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禁 忌 症 | 对可乐定过敏者。 |
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不 良 反 应 |
大部分不良反应轻微，并随用药过程而减轻。 常见：最常见口干(与剂量有关)，昏睡，头晕，精神抑郁，便秘和镇静，性功能降低和夜尿多，瘙痒，恶心、呕吐，失眠，荨麻疹、血管神经性水肿和风疹，疲劳，直立性症状，紧张和焦躁，脱发，皮疹，厌食和全身不适，体重增加，头痛，乏力，戒断综合征，短暂肝功能异常。 少见：肌肉关节痛，心悸、心动过速、心动过缓，下肢痉挛，排尿困难，男性乳房发育，尿潴留，更少见有多梦、夜游症、烦躁不安、兴奋、幻视幻听、谵妄、雷诺现象、心力衰竭，心电图异常如传导紊乱、心律失常、乙醇过敏、发烧、短暂血糖升高、血清肌酸磷酸激酶升高、肝炎和腮腺炎等。 |
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制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂75μg；注射剂1ml:0.15mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)长期服用可致水、钠潴留。 (2)与噻嗪类利尿剂合用，可增加降压效果，消除水、钠潴留，并可减少耐药性及用药剂量。 (3)突然停药可致暂时性交感神经活动亢进。 (4)与三环抗抑郁药及β受体阻断剂并用，本品作用减弱。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
