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药 品 名 称 | 辛伐他汀 |
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英 文 药 名 | Simvastatin |
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其 他 名 称 | Denan、Liponorm、Lodales、MK-733、Sinvacor、Sivastatin、Syn-vinolin、Valastatin、Velastatin、Zocord、塞瓦停、赛夫丁、舒降脂、舒降之(Zocor)、期伐他汀、司伐他汀、苏文、西之达、新伐他汀、辛可、泽之浩、征之、利之舒。 |
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药 理 作 用 |
本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶A还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。 本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其它组织，在肝内经代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%，达峰时间为1.3-2.4小时，T1/2为3小时。60%从粪便排出，13%从尿排出。治疗2周可见疗效，4-6周达高峰，长期治疗后停药，作用持续4-6周。 |
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临 床 应 用 | 用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症；冠心病和脑中风的防治。 |
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禁 忌 症 |
(1)对辛伐他汀过敏的患者禁用。对其它HMG-CoA还原酶抑制剂过敏者慎用。 (2)有活动性肝病或不明原因血氨基转移酶持续升高的患者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)本品最常见的不良反应为胃肠道不适，其它还有头痛、皮疹、头晕、视觉模糊和味觉障碍。 (2)偶可引起血氨基转移酶可逆性升高。因此需监测肝功能。 (3)少见的不良反应有阳萎、失眠。 (4)罕见的不良反应有肌炎、肌痛、横纹肌溶解，表现为肌肉疼痛、乏力、发烧，并伴有血肌酸磷酸激酶升高、肌红蛋白尿等，横纹肌溶解可导致肾功能衰竭，但较罕见。本品与免疫抑制剂、叶酸衍生物、烟酸、吉非罗齐、红霉素等合用可增加肌病发生的危险。 (5)有报道发生过肝炎、胰腺炎及过敏反应如血管神经性水肿。 |
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制 剂 规 格 | 片剂5mg，10mg。 |
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注 意 事 项 |
(1)用药期间应定期检查血胆固醇和血肌酸磷酸激酶。应用本品时血氨基转移酶可能增高，有肝病史者服用本品还应定期监测肝功能试验。 (2)在本品治疗过程中如发生血氨基转移酶增高达正常高限的3倍，或血肌酸磷酸激酶显著增高或有肌炎、胰腺炎表现时，应停用本品。 (3)应用本品时如有低血压、严重急性感染、创伤、代谢紊乱等情况，须注意可能出现的继发于肌溶解后的肾功能衰竭。 (4)中度肾功能不全时本品剂量可不减少，但在严重肾功能不全时(肌酐清除率＜30ml/min)，应减少剂量，小心使用。 (5)本品宜与食物同服，以利吸收。 (6)饮食疗法始终是治疗高血脂的首要方法，加上锻炼和减轻体重等方式，都将优于任何形式的药物治疗。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
