药 品 名 称 | 维拉帕米 |
英 文 药 名 | Verapamil |
其 他 名 称 | D-365、IProveratril、Veraloc、Anpec、Cordilox、Durasoptin、Isto-pin、Manidon、Verapamil Hydrochloride、凡拉帕米、盐酸维拉帕米、缓释异博定(1soptinSR)、诺福生 (Novopressan)、诺富生(Novopressan)、戊脉安、盐酸异博丁、异博定、异搏丁、异搏定(Isoptin)、异搏停(Isoptin)。 |
药 理 作 用 |
(1)盐酸维拉帕米为钙离子拮抗剂。通过调节心肌传导细胞、心肌收缩细胞以及动脉血管平滑肌细胞细胞膜上的钙离子内流,发挥其药理学作用,但不改变血清钙浓度。 (2)盐酸维拉帕米扩张心脏正常部位和缺血部位的冠状动脉主干和小动脉,拮抗自发的或麦角新碱诱发的冠状动脉痉挛,增加了冠状动脉痉挛病人心肌氧的递送,解除和预防冠状动脉痉挛;维拉帕米减少总外周阻力,降低心肌耗氧量。可用于治疗变异型心绞痛和不稳定型心绞痛。 (3)维拉帕米减少钙离子内流,延长房室结的有效不应期,减慢传导,可降低慢性心房颤动和心房扑动病人的心室率;减少阵发性室上性心动过速发作的频率。通常维拉帕米不影响正常的窦性心率,但可导致病窦综合症病人窦性停搏或窦房阻滞;维拉帕米不改变正常心房的动作电位或室内传导时间,但它降低被抑制的心房纤维去极化的振幅、速度以及传导的速度,可能缩短附加旁路通道的前向有效不应期,加速房室旁路合并心房扑动或心房颤动病人的心室率,甚至会诱发心室颤动。 (4)维拉帕米通过降低体循环的血管阻力产生降低血压作用,一般不引起体位性低 血压或反射性心动过速。 (5)维拉帕米减轻后负荷,抑制心肌收缩,可改善左室舒张功能。在心肌等长或动力性运动中,维拉帕米不改变心室功能正常病人的心脏收缩功能。器质性心脏疾病的病人,维拉帕米的负性肌力作用可被降低后负荷的作用抵消,心脏指数无下降。但在严重左室功能不全的病人(例如肺楔压大于20mmHg或射血分数小于30%),或服用β受体阻滞剂或其它心肌抑制药物的病人,可能出现心功能恶化。 |
临 床 应 用 |
(1)心绞痛:变异型心绞痛;不稳定性心绞痛;慢性稳定性心绞痛。 (2)心律失常:与地高辛合用控制慢性心房颤动和/或心房扑动时的心室率;预防阵发性室上性心动过速的反复发作。 (3)原发性高血压。 |
禁 忌 症 |
(1)严重左心室功能不全。 (2)低血压(收缩压小于90mmHg)或心源性休克。 (3)病窦综合征(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 (4)II或III度房室阻滞(已安装并行使功能的心脏起搏器病人除外)。 (5)心房扑动或心房颤动病人合并房室旁路通道。 (6)已知对盐酸维拉帕米过敏的病人。 |
不 良 反 应 |
以推荐的单剂量和每日总量为起始剂量并逐渐向上调整剂量用药,严重不良反应少见。 发生率在1-10%的不良反应:便秘(7.3%);眩晕、轻度头痛(3.5%);恶心(2.7%); 低血压(2.5%);头痛(2.2%)。外周水肿(2.1%);充血性心力衰竭(1.8%);窦性心动过缓,I度、II度或III度房室阻滞;皮疹(1.2%);乏力;心悸;转氨酶升高,伴或不伴碱性 磷酸酶和胆红素的升高,这种升高有时是一过性的,甚至继续使用维拉帕米仍可消失。 发生率<1%的不良反应:低血压;心动过速;潮红;溢乳;牙龈增生;非梗阻性麻痹性肠梗阻等。 |
制 剂 规 格 | (盐酸盐)片剂40m,80mg;缓释片0.12g,0.24g;缓释胶囊0.12g,0.24g;注射剂2ml:5mg。 |
注 意 事 项 |
(1)与奎尼丁合用,有协同作用。 (2)房室或束支传导阻滞、心动过缓、低血压、心源性休克患者禁用。 (3)心功能不全、支气管哮喘患者慎用或禁用。 (4)不宜与β受体阻滞剂合用。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |