药 品 名 称 | 依那普利 |
英 文 药 名 | Enalapril |
其 他 名 称 | Apo-Enalapril、ENAM、Innovace、Inovoril、MK-421、Vasotec、Enalapril Maleate、Mkozl、Xanef.奥贝-依那普利、苯丙脯酯、苯丁酯脯酸、苯酯丙脯酸、恩那普利、恩纳普利、依拉普利、衣纳普利、马来酸依那普利、必利那、灵广俐(Vascare)、依那林、益压利(Cinvoril)、因弗尔(Invoril)、悦宁定(Renitec)、怡那林。 |
药 理 作 用 |
本品为含羧基的长效血管紧张素转化酶抑制剂。它是一种前体药物,口服后在肝脏内水解转化为依那普利拉,而发挥作用,能强烈抑制血管紧张素转换酶,降低血管紧张素Ⅱ的含量,使全身血管扩张而产生降压作用。其作用约为卡托普利的3-5倍,对肾性高血压作用特别显著,能增加肾血流量,降低周围血管阻力,心搏出量稍有增加,心率变化不大。 口服后约有60%被吸收,与食物同服不影响其生物利用度,蛋白结合率为50%-60%,服药后1小时起效,4小时达血药浓度峰值,维持24小时。依那普利的Tmax为1小时,依那普利拉的Tmax为3-4小时。半衰期为11小时。投药量的50%以其活性代谢产物从尿中排出。严重肾功能不全病人可出现药物蓄积。 |
临 床 应 用 | 用于原发性高血压、肾性高血压和充血性心力衰竭。 |
禁 忌 症 | 对本品过敏、双侧肾动脉狭窄者禁用。 |
不 良 反 应 | 偶有眩晕、头痛、困倦、嗜睡、疲劳、口干、口腔粘膜过敏、食欲减退、上腹部不适、恶心、呕吐、腹泻、心悸、胸闷、低血压、咳嗽,皮疹、瘙痒、尿糖、GPT升高、天冬氨酸转氨酶及丙氨酸转氨酶升高、血管神经性水肿等,必要时减量,如出现白细胞减少,需停药。本品不含巯基,因而味觉障碍罕见。 |
制 剂 规 格 | (马来酸盐)片剂2.5mg,5mg,10mg。 |
注 意 事 项 |
(1)严重肝、肾功能不全、孕妇、乳母、小儿慎用。 (2)为防血压急剧下降,应从小剂量开始。血压正常的充血性心力衰竭患者用药后出现低血压,应减量或停药。 (3)与潴钾类利尿剂、钾盐和含钾药物合用可引起高血钾症,应监测血钾。 (4)与交感神经阻断药和神经节阻滞药合用应谨慎。 (5)β受体阻滞剂能增强本品降压作用。 (6)定期检查白细胞和肾功能。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |