药 品 名 称 | 呋塞米 |
英 文 药 名 | Furosemide |
其 他 名 称 | Frusemide、Lasix、腹安酸、利尿磺胺、利尿灵、速尿、速尿灵、呋喃苯胺酸。 |
药 理 作 用 |
(1)对水和电解质排泄的作用。能增加水、钠、氯、钾、钙、镁、磷等的排泄。豚玎嗪类利尿药不同,呋塞米等袢利尿药存在明显的剂量-效应关系。随着剂量加大,利尿效果明显增强,且药物剂量范围较大。本类药物主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对NaCl 的主动重吸收,结果管腔液 Na+、 C1-浓度升高,而髓质间液 Na+、 Cl-浓度降低,使渗透压梯度差降低,肾小管浓缩功能下降,从而导致水、 Na+、 Cl-排泄增多。由于 Na+ 重吸收减少,远端小管 Na+ 浓度升高,促进 Na+-K+ 和 Na+-H+ 交换增加, K+和H+ 排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl-的机制,过去曾认为该部位存在氯泵,目前研究表明该部位基底膜外侧存在与 Na+-K+ATP 酶有关的 Na+、 Cl-配对转运系统,呋塞米通过抑制该系统功能而减少 Na+、 C1-的重吸收。另外,呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对Na+、Cl-的重吸收,促进远端小管分泌K+。呋塞米通过抑制亨氏袢对Ca2+、Mg2+的重吸收而增加Ca2+、Mg2+排泄。短期用药能增加尿酸排泄,而长期用药则可引起高尿酸血症。 (2)对血流动力学的影响。呋塞米能抑制前列腺素分解酶的活性,使前列腺素 E2含量升高,从而具有扩张血管作用。扩张肾血管,降低肾血管阻力,使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加,在呋塞米的利尿作用中具有重要意义,也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外,与其他利尿药不同,袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降,可能与流经致密斑的氯减少,从而减弱或阻断了球-管平衡有关。呋塞米能扩张肺部容量静脉,降低肺毛细血管通透性,加上其利尿作用,使回心血量减少,左心室舒张末期压力降低,有助于急性左心衰竭的治疗。由于呋塞米可降低肺毛细血管通透性,为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。 |
临 床 应 用 |
(1)水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。 (2)高血压在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。 (3)预防急性肾功能衰竭用于各种原因导致肾脏血流灌注不足,例如失水、休克、中毒、麻醉意外以及循环功能不全等,在纠正血容量不足的同时及时应用,可减少急性肾小管坏死的机会。 (4)高钾血症及高钙血症。 (5)稀释性低钠血症 尤其是当血钠浓度低于120mmol/L 时。 (6)抗利尿激素分泌过多症(SIADH)。 (7)急性药物毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。 |
禁 忌 症 | 对本药过敏者禁用。 |
不 良 反 应 | 用量过大或连续应用,可致脱水、低血压、低血钠、低血钾和低氧性碱中毒、葡萄糖耐量减低;另有恶心、呕吐或腹泻;偶致胃肠道出血、皮疹、肝损害和粒细胞减少。大剂量静注可致急性听力减退,注速>4mg/分钟可致暂时性耳聋。 |
制 剂 规 格 | 片剂20mg,40mg;注射剂2ml:20mg。 |
注 意 事 项 |
(1)用时应注意水、电解质紊乱。 (2)如血钾过低,可加重洋地黄毒性,引起肾小管和心肌损害,诱发肝性昏迷。 (3)能降低尿酸排出,可导致高尿酸血症。 (4)忌与氨基糖苷类抗生素同用,以免增加后者毒性。 (5)肾病综合征退肿尽量少用或不用本品。 (6)宜采用间歇疗法。 (7)用药期间常规补钾。 (8)糖尿病患者、孕妇、乳母慎用。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |