药 品 名 称 | 阿维A酯 |
英 文 药 名 | Etretinate |
其 他 名 称 | Ro-10-9359、Tegason、TegiSon、Tigasan、艾吹停、苯壬四烯酯、芳香维甲酸、抗癣灵、壬四烯酯、体卡松(Tigason)、替维甲、维甲灵、依曲瑞酯、依曲替酯。 |
药 理 作 用 | 本品为芳香性维生素A类药物,系第二代维A酸衍生物之口服制剂,可能通过角蛋白表达正常化而促进角朊细胞末端分化,还抑制趋化性,降低角质层黏着,干扰胞质分裂等。具有促进表皮细胞增生、分化、角质溶解等作用。疗效优于维A酸,毒副作用小。口服后3-4小时血药浓度达高峰,24小时消失。通常Cmax为0.2-0.8mg/ml,此浓度对育龄妇女有影响。血浆蛋白结合率为60-99%,具有较高的亲脂性,排除缓慢,消除半衰期为80-100日。口服后,大部分以代谢物形式经肝胆排出,少量由肾排泄,完全排出需1-2年。 |
临 床 应 用 | 用于严重的顽固银屑病(牛皮癣),尤其是泛发性脓疱性银屑病和红皮病型银屑病。也用于各类皮肤角化不良性疾病,如毛发红糠疹、掌跖角化症、重症鱼鳞病、先天性鱼鳞癣、毛囊角化病等,以及泛发性扁平苔藓、局部或全身脓疱病。 |
禁 忌 症 | 肝、肾功能不全、维生素A过量、对本品过敏、高脂血症患者及孕妇、乳母禁用。 |
不 良 反 应 | 常见有口干、唇干、唇炎、皮肤干燥、皲裂、肌肉痛、关节痛等。偶可出现可逆性脱发,皮肤变薄,有时会出现鳞屑。也可出现三酰甘油浓度增高、血清转氨酶异常、颅内压升高及骨骼改变等。本品有致畸作用。 |
制 剂 规 格 | 胶囊剂10mg,50mg。 |
注 意 事 项 |
(1)大剂量用药,可发生甘油三脂升高,尤其是糖尿病、肥胖症、脂类代谢障碍者及酗酒者更易发生,此类病人慎用。 (2)本品有致畸作用,育龄妇女在用药期间及停药后12个月内,应采取有效的避孕措施。育龄妇女服药前、停药后应做妊娠试验。 (3)用药中定期检查肝功能,如出现异常,应立即进行治疗或停药。 (4)长期使用大剂量本药进行维持治疗的病人,曾经发生过骨骼变化和良性颅内压升高。 (5)本品不宜与维生素A同服。 (6)与四环素同时使用,可增加颅压。 (7)与甲氨蝶呤合用,患药物性肝炎的危险性增加。 |
参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社 徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社 |