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药 品 名 称 | 碘解磷定 |
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英 文 药 名 | Pyraloxime Iodide |
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其 他 名 称 | PAM、Pralidoxime、PralidoximeIodide、Pralidoximeiodide、Proto-pam lodide、Pyraloxime Methiodide、Pyridine α-Aldoxime Methiodide、碘解磷啶、碘磷定、甲醛肟吡啶、解磷、解磷定、解磷毒、磷敌、派姆、醛肟吡啶、甲磺酸解磷定。 |
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药 理 作 用 |
本品系肟类化合物，其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位，它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶，使胆碱酯酶恢复原态。重新呈现活力。被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复能作用效果甚差。对慢性有机杀虫剂中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。 本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显，而对毒蕈碱样症状作用较弱，对中枢神经系统症状作用不明显。 血药浓度口服后15分钟在血中即可测得，2-3小时达峰值，以后逐渐下降。T1/2为1.7小时，27％以原形在尿中排泄。应用10倍剂量，仅增加血浆浓度3.5倍。 本品静脉注射后迅速分布全身，不与血浆蛋白结合，不透过血脑屏障：但中毒动物经注射本品后，其脑组织和脑脊液中被抑制的胆碱酯酶活力有所恢复，且中毒患者经本品治疗后在数分钟内自觉意识有清晰感，故对本品是否能通过血脑屏障尚有不同见解。 本品在肝脏迅速代谢，4小时内由肾脏排泄83％，在体内无蓄积作用。羟苯磺铵不能延迟本品排泄，维生素B1能延长本品半衰期。 报告对硫磷中毒患者静脉注射本品，0.8g(16mg/kg),数分钟后被抑制的血胆碱酯酶活力即有升高，15分钟测定已由用药前的正常值20％上升到50％-60％，临床中毒症状亦有缓解，24-48小时的血胆碱酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分钟血胆碱酯酶开始下降，2-4小时降至正常值的40％左右。6小时降至接近用药前水平。患者临床中毒症状 在1.5-8小时(平均5小时)又重现或加重。血胆碱酯酶水平与临床中毒症状基本相符。 |
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临 床 应 用 | 对急性有机磷杀虫剂抑制的胆碱酯酶活力有不同程度的复活作用， 用于解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷（dimefox)丙胺氟磷（mipafox)和八甲磷(schradan)等的中毒效果较差；对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。 |
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禁 忌 症 | 对本药过敏者禁用。 |
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不 良 反 应 |
(1)有时可引起咽痛及腮腺肿大。 (2)注射过速可引起眩晕、视力模糊、恶心、呕吐、心动过缓，严重时可发生阵挛性抽搐，甚至抑制呼吸，引起呼吸衰竭。 (3)毒副作用较氯磷定大，常出现碘反应、恶心、呕吐及喉刺激感。 |
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制 剂 规 格 | 注射剂0.4g，0.5g；2ml:50mg，10ml:0.4g，20ml:0.5g。 |
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注 意 事 项 |
(1)应用本品治疗有机磷农药中毒时，早期、足量、反复给药效果较好。 (2)对中、重度中毒必须合并应用阿托品。 (3)忌与碱性药物配伍。 (4)粉针剂较难溶解，如有结晶析出，可加温至40-50℃，并振摇溶解后应用。 (5)如变为黄绿色或绿色即不可用。 (6)忌与碱性药物配伍。 (7)半衰期约1.5-1.7小时。 (8)溶解度及稳定性较氯磷定小而差。 (9)静注时以葡萄糖注射液10-20ml稀释后缓慢注人。 |
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参 考 文 献 |
邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷．北京:学苑出版社 邵孝鉷 迟宝兰，2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷．北京:学苑出版社 国家食品药品监督管理局药品审评中心，四川美康医药软件研究开发有限公司主编，2004．药物临床信息参考．四川: 科学技术出版社 徐叔云，2004．临床药理学第三版．北京：人民卫生出版社 |
