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烯丙吗啡/Nalorphine

 药
 品
 名
 称
烯丙吗啡
 英
 文
 药
 名
Nalorphine
 其
 他
 名
 称
Allylnormorphone、NANM、Anarcon、Naline、Nalorphine Hydro-chloride、Lethidrone、Nalorfine Dromidrato、Nalorphine Hydrobromide、Norfin、丙烯吗啡、纳络芬、盐酸烯丙吗啡、氢溴酸烯丙吗啡。
 药
 理
 作
 用
属双向类药,有拮抗阿片类药的作用,以拮抗μ受体为主,且对δ 受体有强烈的激动作用,也有一定的镇痛和抑制呼吸作用。
由于小量时即可有困倦 欲睡、微弱激动、急躁、缩瞳等不良反应,临床不作镇痛用,而利用它可拮抗阿片受体激动药的作用(包括镇痛、欣快感、呼吸抑制、缩瞳等作用)。
口服吸收很差,皮下或静脉注射很快进入脑组织,皮下注射后90分钟脑内浓度为相同剂量吗啡的3-4倍。一般1分钟或2-3分钟内即起效,消除T1/2为2-3小时,随着用量加大而延长。
在肝内代谢,经肾排泄,用量的2%-6%在尿中呈原形排出。可通过胎盘屏障进入胎儿。
 临
 床
 应
 用
主要用于阿片受体激动药急性中毒的解救。适用于吗啡、哌替啶等镇痛药逾量中毒。用于复合全麻结束时拮抗阿片受体激动药的残余作用,以恢复自主 呼吸。可激发戒断症状,用于对吗啡类药是否成瘾的诊断。
 禁
 忌
 症
尚不明确。
 不
 良
 反
 应
小剂量应用即可有眩晕嗜睡、无力、出汗、感觉异常、激动、急躁、幻觉等,大剂量可产生发音困难、缩瞳等。
 制
 剂
 规
 格
(盐酸盐、氢溴酸盐)注射剂lml:5mg,1ml:10mg。
 注
 意
 事
 项
(1)对巴比妥类及麻醉药所致的呼吸抑制无效。
(2)Allyl为烯丙基CH2=CH-CH2-,Propenyl为丙烯基CH3-CH=CH-。过去丙烯吗啡实为烯丙吗啡之误。
(3)久用本品可产生耐受性和依赖性。
 参
 考
 文
 献
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第五卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第六卷.北京:学苑出版社
邵孝鉷 迟宝兰,2006. 基层全科医生诊疗指南第七卷.北京:学苑出版社
国家食品药品监督管理局药品审评中心,四川美康医药软件研究开发有限公司主编,2004.药物临床信息参考.四川: 科学技术出版社
徐叔云,2004.临床药理学第三版.北京:人民卫生出版社
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