| 公开(公告)号 | CN1325070C |
| 公开(公告)日 | 2007.07.11 |
| 申请(专利)号 | CN200410096718.1 |
| 申请日期 | 2004.12.02 |
| 专利名称 | 中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法 |
| 主分类号 | A61K36/37(2006.01)I |
| 分类号 | A61K36/37(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 杨更亮 |
| 发明(设计)人 | 杨更亮;李保芝;白 洁;陈 义 |
| 地址 | 071002河北省保定河北大学药学院 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 河北;13 |
| 主权项 | 中药雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法，其特征在于(1)、直接通过用分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡中药雷公藤，雷公藤在盐酸或含盐酸的酸性溶液中的含量是0.001--1.8g/ml，使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇；或(2)、方法按以下步骤进行：第一步：雷公藤中总成分提取，得浸膏将雷公藤用极性溶剂或中等极性有机溶剂提取，雷公藤在溶剂中的量为0.001--1.8g/ml，抽滤，回收溶剂，得浸膏；第二步：雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏的纯化将雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，分别用中等极性有机溶剂提取，浸膏的量为0.001--1.2g/ml，浓缩，层析，分离纯化，得二萜类化合物；第三步：纯化后的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏的酸处理纯化后的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，取一定量的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液处理，其中，浸膏在酸中的含量为0.001--2.0g/ml；第四步：1、雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，分别进行酸溶液处理、再用中等极性有机溶剂萃取、水洗，得浓缩改性物；取一定量的雷公藤或由第一步所得雷公藤的浸膏，分别用盐酸或含盐酸的酸性溶液浸泡，在0-40℃下处理，使其中的雷公藤内酯醇大部分转化为雷公藤氯内酯醇；再用中等极性有机溶剂萃取，其中浸膏的含量为0.001--2.0g/ml，将萃取液水洗至中性，浓缩得到浓缩物； |
| 摘要 | 本发明公开了雷公藤及其提取物减毒增效的改性方法，方法(1)、直接通过用酸溶液浸泡中药雷公藤，使其中的雷公藤内酯醇转化为雷公藤氯内酯醇(Ⅱ)；或(2)、方法按以下步骤进行：从雷公藤制成浸膏，然后，雷公藤或浸膏纯化，酸处理或酸溶液浸泡，制得雷公藤氯内酯醇(Ⅱ)，详细方法见说明书。本发明优点是通过化学结构的改变，制得毒性较低的(Ⅱ)，可使雷公藤的根皮、叶子毒性较大的药用资源很好的利用，为雷公藤及其相关制剂的开发打下基础，有广阔的应用前景，同时本发明操作简单、成本低廉，易于推广。本发明产品用于治疗类风湿性关节炎、慢性肾炎、肝炎、血小板减少性紫癜和各种皮肤病关节炎，目前在抗生育、抗肿瘤、抗器官移植后体内排斥等方面的研究，也已取得较大进展。 |
| 国际公布 |
