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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:一种从种植红豆杉叶枝中制备紫杉醇的方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

一种从种植红豆杉叶枝中制备紫杉醇的方法

公开(公告)号 CN1244566C  
公开(公告)日 2006.03.08  
申请(专利)号 CN01131862.7  
申请日期 2001.12.18  
专利名称 一种从种植红豆杉叶枝中制备紫杉醇的方法  
主分类号 C07D305/14(2006.01)I  
分类号 C07D305/14(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 明溪县天然药物研究所  
发明(设计)人 陈建民;詹华杏;陈建军;杨继东;陈友土;游为贵  
地址 福建省明溪县雪峰镇民主路9号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 厦门市首创君合专利事务所有限公司  
代理人 李雁翔  
国省代码 福建;35  
主权项 一种从种植红豆杉叶枝中制备紫杉醇的方法,其特征在于依次包括如下步骤:(1)将种植生长了两年以上红豆杉的树叶和直径在0.5cm以下的树枝粉碎后,在室温下用75%~95%的乙醇浸泡24~72小时,将滤液浓缩后用体积比为4∶1~1∶4的乙酸丁酯和水萃取;(2)将乙酸丁酯萃取液浓缩,得到紫杉醇含量在1%以上的紫杉醇浓缩液;(3)将浓缩液同硅胶混合制备干样,将干样置于填充硅胶的色谱柱中硅胶的上端,硅胶色谱柱长度为80~1800cm,柱直径为8~220cm,硅胶粒径为10-50μm,表面积为450m2/g;(4)将填充了干样及硅胶的色谱柱用淋洗液梯度淋洗,淋洗液分为5个梯度,加入顺序分别为环己烷、环己烷和乙酸乙酯按4∶1配比的混合液、环己烷和乙酸乙酯按1∶1配比的混合液、环己烷和乙酸乙酯按1∶4配比的混合液、乙酸乙酯,淋洗液流出色谱柱后分段收集馏分,按段将紫杉醇含量在10%~30%之间的淋洗液馏分集中起来,经浓缩、干燥,制得中间产品;(5)将紫杉醇含量低于10%的紫杉醇淋洗液馏分集中收集,浓缩后,重复步骤(3)、步骤(4);(6)将步骤(4)所得的中间产品用乙腈溶解,用高压液相色谱分离,色谱柱为C18硅胶填料,流动相为乙腈和水,而后将分离后的含紫杉醇的流动相进行蒸发、干燥,得到纯度达99.5%以上的紫杉醇。  
摘要 本发明是一种从种植红豆杉叶枝中制备紫杉醇的方法。使用种植生长了2-4年的红豆杉的树叶、树枝,剪除直径小于0.5cm的树枝后粉碎,用75%-95%的乙醇浸泡24-48小时,过滤后去除废渣,滤液浓缩后用1∶1乙酸丁酯和水分散萃取,乙酸丁酯萃取液浓缩、干燥得到1%紫杉醇粗原料;利用1%紫杉醇粗原料,经常压正相硅胶柱层析,以乙酸乙酯和环己烷梯度淋洗,分段收集淋洗液,将紫杉醇含量在10%-30%之间的馏分浓缩后经反相C18高压液相色谱法分离。得到纯度为99.5%以上的紫杉醇。该方法工艺简单、成本低、试剂溶剂无毒性、不破坏天然资源、有利于生态保护。该方法特别适用于使用种植的红豆杉为原料生产紫杉醇。  
国际公布  
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