| 公开(公告)号 | CN1736394A |
| 公开(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申请(专利)号 | CN200510028096.3 |
| 申请日期 | 2005.07.26 |
| 专利名称 | 一种抗艾滋病的卡德离钠注射剂及其制备方法 |
| 主分类号 | A61K35/64(2006.01)I |
| 分类号 | A61K35/64(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;C07D493/18(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 俞 锋;尤正一;祝传桥;孙国建;濮毅华 |
| 发明(设计)人 | 孙国建;尤正一;黄 煌;周来生;柳 骅;濮毅华;祝传桥;俞 锋 |
| 地址 | 200129上海市浦东新区沪东街道博兴路250弄41号104室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种治疗艾滋病效果显著的抗逆转录病毒的注射液药剂，是一种抗艾滋病的卡德离钠注射剂，其特征在于它是由斑蝥虫通过以下加工工艺制备而成的药剂：A.斑蝥虫粉碎将斑蝥虫进行挑拣，剔去杂物，然后放入不锈钢烘盘上，在烘房50℃左右的温度中干燥10小时，将干燥的斑蝥虫放入高速粉碎机中粉碎细度至40目；B.斑蝥素提取配方比例是：斑蝥虫粉∶丙酮∶盐酸＝1(kg)∶2～5(kg)∶3～7(ml)将斑蝥虫粉200公斤，丙酮400公斤至1000公斤，盐酸600毫升至1400毫升投入500升至2000升不锈钢提取罐中，开蒸汽升温至30℃至40℃，保温浸泡24小时，前10小时每隔2小时搅拌5分钟，用耐腐蚀离心泵将提取罐中浸出液抽至贮罐中，重复以上操作，分别用400公斤至1000公斤丙酮保温浸泡提取三次，最后一次浸出液抽至回收器中浓缩，而作为下一次提取套用，开真空，将贮罐中浸出液抽至回收器中，开蒸汽加热，浓缩，当液温沸点升至78℃时，停止加热，放出浓缩液，盛入不锈钢桶中，在室温下自然析晶12小时以上，浸出液抽干后，取出虫渣，集中收集处理；C.斑蝥素脱脂配方比例是：斑蝥素粗品∶洗涤液＝1∶2.8洗涤液配比：石油醚(bp：60～90℃)∶乙醇(95％)＝1∶1将析晶完全的浓缩液用以绸布为滤材的布氏漏斗，减压抽滤至干，将抽干后的结晶物移至不锈钢盘中，加入0.5倍石油醚与乙醇配成的洗涤液，用不锈钢刀搅拌，再将盆放在水浴锅中加热，搅拌升温至30℃，趁热用以绸布为滤材的布氏漏斗，抽干后用0.2倍洗涤液再漂洗抽干，然后再重复以上操作三次，得白色斑蝥素结晶，并将此盛放在瓷盘中晾干，即得斑蝥素精品；D.斑蝥酸钠合成配方比例是：斑蝥素精品(95％以上)∶40％氢氧化钠溶液∶蒸馏水＝1∶1.4∶8在1000毫升至4000毫升三口烧瓶中，加入斑蝥素，再加入按上述配方比例的40％氢氧化钠溶液和蒸馏水，于电热夹套中加热使其溶解，在75℃至85℃回流反应1至2小时，蒸馏出水份，蒸馏至烧瓶内母液量剩余三分之一左右时，倒出生成物在20℃时冷却4小时，间隙搅拌至析晶，得斑蝥酸钠粗品；E.斑蝥酸钠精制配方比例是：斑蝥酸钠粗品∶纯化水∶活性炭＝1∶8∶0.01将斑蝥酸钠粗品投入1500毫升至6000毫升烧瓶中，加入8倍量纯化水，再加入1％左右活性炭，蒸馏出水份，冷却析晶，即得斑蝥酸钠成品；F.卡德离钠注射剂合成配方比例是：原辅料每支含量每500支用量每万支用量斑蝥素0～100mg0～50000mg0～1000g斑蝥酸钠0～100mg0～50000mg0～1000g亚硫酸氢钠2mg～6mg1000mg～3000mg20g～60gEDTA0.2mg100mg2g丙二醇0.2ml～0.6ml100ml～300ml2l～6l注射用水适量适量适量取100ml～300ml丙二醇，加适量注射用水，搅拌加热50℃～60℃时，按上述比例加入1000mg～3000mg亚硫酸氢钠溶液与100mgEDTA，调节PH值7.0左右，再加入斑蝥素0～50000mg和斑蝥酸钠成品0～50000mg，搅拌使溶解，加注射用水体积至1000ml，加针用活性炭搅拌，粗滤脱炭后检测中间体，合格后精滤至澄明，通N2灌封，100℃流通蒸汽灭菌30分钟，即得本发明抗艾滋病的卡德离钠注射剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种静脉滴注型注射剂，是一种治疗艾滋病效果显著的抗逆转录病毒药物，是一种抗艾滋病的卡德离钠注射剂。它是由斑蝥虫挑拣、粉碎、斑蝥素提取、斑蝥素脱脂、斑蝥酸钠合成、精制、合成以及灌封、灭菌，即得本发明卡德离钠注射剂。本发明克服国内外抗艾滋病药物所存在的缺陷，是一种能长期服用、安全可靠、价格低廉的临床常用的抗艾滋病的卡德离钠注射剂药物。 |
| 国际公布 |
