| 公开(公告)号 | CN1225284C |
| 公开(公告)日 | 2005.11.02 |
| 申请(专利)号 | CN03130005.7 |
| 申请日期 | 2003.06.06 |
| 专利名称 | 一种载药聚乳酸超微球的制备方法 |
| 主分类号 | A61K47/34 |
| 分类号 | A61K47/34;A61K9/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 天津大学 |
| 发明(设计)人 | 原续波;常 津;卢 剑;郭艳霜;刘小燕 |
| 地址 | 300072天津市南开区卫津路92号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市北洋有限责任专利代理事务所 |
| 代理人 | 陆 艺 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种载药聚乳酸超微球的制备方法，其特征包括如下步骤：(1)将1～100mg的卡氮芥、消炎痛、环孢菌素A、阿克拉霉素A、利福平、酮洛芬、他莫西芬、红霉素、阿苯达唑之一、1～175mg相对分子质量为10000～100000的聚乳酸溶于10～150ml丙酮或乙腈中，得溶液A；(2)将1～300mg的普朗尼克或吐温80溶于50～250ml的缓冲液碳酸钠-碳酸氢钠溶液、氯化钠-盐酸溶液、醋酸钠-醋酸溶液、磷酸氢二钠-磷酸二氢钠溶液之一中，搅拌6～12小时，转速800～1400转/分，得溶液B；(3)在-20～30℃，将溶液A在转速800～1400转/分的搅拌下快速注入溶液B中并继续搅拌至超微球固化为止；(4)将步骤(3)得到的产物在10000～16000转/分离心分离、水洗、干燥后得到载药聚乳酸超微球。 |
| 摘要 | 本发明公开了一种载药聚乳酸超微球的制备方法，包括如下步骤：(1)将1～100重量份的脂溶性药物、1～175重量份的聚乳酸溶于10～150体积份丙酮中，得溶液A；(2)将1～300重量份的表面活性剂溶于50～250体积份的缓冲溶液中，搅拌6～12小时，转速800～1400转/分，得溶液B；(3)在-20～30℃，将溶液A在转速800～1400转/分，搅拌下注入溶液B继续搅拌至超微载体固化止；(4)将步骤(3)得到的产物在10000～16000转/分离心分离、水洗、干燥后得到载药聚乳酸超微球，本发明可使载药聚乳酸超微球的粒径达100nm以下，粒径分布窄，改善药物的被动靶向性，减少副作用，提高药效。 |
| 国际公布 |
