公开(公告)号
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CN101128193A
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公开(公告)日
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2008.02.20
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申请(专利)号
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CN200580048596.1
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申请日期
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2005.10.24
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专利名称
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抗自由基剂
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主分类号
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A61K31/05(2006.01)I
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分类号
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A61K31/05(2006.01)I;A61K31/222(2006.01)I;A61K31/255(2006.01)I;A61K31/34(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/16(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.22 EP 04106821.4
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申请(专利权)人
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西巴特殊化学制品控股公司
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发明(设计)人
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沃纳·巴斯乔恩;奥利弗·赖克;塞巴斯蒂安·蒙吉亚特
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地址
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瑞士巴塞尔
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颁证日
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国际申请
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2005-10-24 PCT/EP2005/055475
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进入国家日期
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2007.08.22
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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陈 桉;封新琴
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国省代码
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瑞士;CH
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主权项
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一种药物组合物,其包括式(1)和/或式(2)化合物;和/或式(3)化合物,或式(16),(18),(20),(21),(22),(23)中的至少一种化合物,以及可药用载体或辅料 (3)位阻硝酰基化合物,位阻羟胺化合物,位阻羟胺盐化合物 其中在以上式中 G1为氢;C1-C22烷基;C1-C22烷硫基;C2-C22烷硫基烷基;C5-C7环烷基;苯基;C7-C9苯基烷基;或SO3M; G2为C1-C22烷基;C5-C7环烷基;苯基;或C7-C9苯基烷基;Q为 -CmH2m-;;-CmH2m-NH;下式的基团或(1b) T为-CnH2n-;-(CH2)n-O-CH2-;亚苯基;;或式(1c)的基团 V为-O-;或-NH-; a为0;1;或2; d和g各自彼此独立地为0或1; e为1-4的整数 f为1-3的整数;且 m,n和p各自彼此独立地为1-3的整数; q为0或1-3的整数; 如果e=1,则b和c各自为1; G3为氢;C1-C22烷基;C5-C7环烷基;C1-C22烷硫基;C2-C22烷硫基烷基;C2-C18烯基;苯基C1-C18烷基或C1-C18烷基苯基;M;SO3M;下式的基团 或(1f) 或G3为被OH和/或被C2-C22烷酰氧基取代的丙基; M为碱金属;铵;H; 如果e=2,则b和c各自独立地选自0和1; G3为直接键;-CH2-;;或-S-;或G3为被OH或C2-C22烷酰氧基取代的丙基; 如果e=3,则b和c各自独立地选自0和1; G3为下式的基团 或(1k) 如果e=4,则b和c各自独立地选自0和1; G3为 G4和G5各自彼此独立地为氢;或C1-C22烷基; A1和A2独立地为1-4个碳原子的烷基或一起为五亚甲基, Z1和Z2各自为甲基,或Z1和Z2一起形成连接基团,该连接基团可以另外被酯基、醚基、羟基、氧代、羟腈基、酰氨基、氨基、羧基或氨基甲酸酯基取代, h为正电荷数而j为负电荷数, X为无机或有机阴离子,且 其中阳离子h的总电荷等于阴离子j的总电荷,
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摘要
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本发明披露式(1)和(2)的化合物,所选择的位阻硝酰基、羟胺和羟胺盐化合物如式(3)的化合物;其中G1为氢;C1-C22烷基;C1-C22烷硫基;C2-C22烷硫基烷基;C5-C7环烷基;苯基;C7-C9苯基烷基;或SO3M;G2为C1-C22烷基;C5-C7环烷基;苯基;或C7-C9苯基烷基;E为氧基或羟基;V为-O-;或-NH-.a为0或1或2;b,c和d和g各自彼此独立地为0或1;e为1-4的整数;f,m,n和p各自彼此独立地为1-3的整数;q为0或1-3的整数;Q,T和G3如权利要求1中的定义;G4和G5各自独立地为氢;或C1~C22烷基;表现出明显的抗炎作用。
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国际公布
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2006-06-29 WO2006/066987 英
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