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| 公开(公告)号 | CN101014327A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.08 |
| 申请(专利)号 | CN200580030324.9 |
| 申请日期 | 2005.07.08 |
| 专利名称 | 用于治疗雌激素相关α受体介导的疾病的亚芳基类物质 |
| 主分类号 | A61K31/085(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/085(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4152(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/08(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.7.14 US 60/587,850 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·R·普莱耶;R·S·波特托夫;D·伦策佩里斯;D·德 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-07-08 PCT/US2005/024703 |
| 进入国家日期 | 2007.03.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;林 森 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种治疗患有或被诊断患有ERR-α活性介导的疾病、紊乱或医疗状况的患者的方法，所述方法包括给予所述患者治疗所述疾病、紊乱或医疗状况有效量的式(I)化合物或者该化合物药学上可接受的盐、药学上可接受的前药或具有药学活性的代谢物： 其中： n为0或1； Z为-O-、-S-、＞NH或＞NRa，其中Ra是烷基、环烷基、苯基或杂环烷基； X是芳基或杂芳基； R3是-H或者是未被取代或被一个或多个独立选自以下的取代基取代的-O-烷基：-OH、卤基、-CN、-O-烷基和-N(RW)RX，其中RW和RX各自独立为-H或烷基； R4选自-H、卤基、-O-烷基、-CN、-NO2和-COOH； R5和R6各自独立为-CN；-COOH；或选自-COO-烷基、-(C＝O)烷基、-(S＝(O)m)-芳基、环烷基、杂环烷基、-(C＝O)苯基、杂芳基和-(C＝O)杂环烷基的基团，所述-(S＝(O)m)-芳基中的m为0、1或2；或者R5和R6与它们所连接的碳原子一起形成任选与苯稠合的杂环烷基或环烷基基团；其中每一个这样的基团未被取代或者被一个或多个独立选自以下的取代基取代：-OH；＝O；＝S；烷基，任选被-OH、-O-烷基、苯基、-NH2、-NH(烷基)、-N(烷基)2、卤基、-CF3、-COOH或-COO-烷基取代；-O-烷基；苯基；-O-苯基；苄基；-O-苄基；环烷基；-O-环烷基；-CN；-NO2；-N(Ry)Rz，所述-N(Ry)Rz中Ry和Rz各自独立为-H、烷基或-(C＝O)烷基，或者Ry和Rz与它们所连接的氮原子形成杂环烷基，其中的一个环碳原子任选被＞O、＞NH或＞N-烷基所置换，并且其中一个环碳原子任选被-OH或＝O取代；-(C＝O)N(Ry)Rz；-(N-Rt)SO2烷基，其中Rt是-H或烷基；-(C＝O)烷基；-(S＝(O)n)烷基，其中n为0、1或2；-SO2N(Ry)Rz，其中Ry和Rz如上定义；-SCF3；卤基；-CF3；-OCF3；-COOH；和-COO烷基。 |
| 摘要 | 本发明描述了用某些杂环亚芳基芳基醚化合物治疗通过雌激素相关α受体的调节介导的疾病、紊乱和病症的方法。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/019741 英 |
