| 公开(公告)号 | CN101123954A |
| 公开(公告)日 | 2008.02.13 |
| 申请(专利)号 | CN200680005416.6 |
| 申请日期 | 2006.02.21 |
| 专利名称 | 抗肿瘤剂 |
| 主分类号 | A61K31/12(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/12(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/36(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/4015(2006.01)I;A61K31/4406(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/472(2006.01)I;A61 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.2.21 JP 044845/2005 |
| 申请(专利权)人 | 协和发酵工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 神田裕;曾我史朗;中岛孝行;奈良真二;中川启;盐津行正 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-02-21 PCT/JP2006/302996 |
| 进入国家日期 | 2007.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 陈 昕 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 选自造血器官肿瘤和固态肿瘤的肿瘤的治疗剂，其中含有由通式(I)表示的苯甲酰基化合物或其药物前体或其药理学上允许的盐作为有效成分， [式中， n表示1～5的整数； R1表示取代或无取代的低级烷基、 取代或无取代的低级烷氧基、 取代或无取代的环烷基、 取代或无取代的低级烷氧基羰基、 取代或无取代的杂环烷基、 取代或无取代的芳基、 CONR7R8(式中，R7和R8相同或不同，表示氢原子、取代或无取代的低级烷基、取代或无取代的环烷基、取代或无取代的低级烷酰基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基、取代或无取代的芳烷基、取代或无取代的杂环烷基或者取代或无取代的芳酰基，或者，R7和R8与相邻的氮原子一起，形成取代或无取代的杂环基) 或者 NR9R10(式中，R9和R10各自与上述R7和R8的定义相同)； R2表示取代或无取代的芳基 或者 取代或无取代的芳香族杂环基； R3和R5相同或不同，表示 氢原子、 取代或无取代的低级烷基、 取代或无取代的低级链烯基、 取代或无取代的低级烷酰基、 取代或无取代的环烷基、 取代或无取代的芳烷基 或者 取代或无取代的芳酰基； R4表示氢原子、 羟基 或者 卤素； R6表示氢原子、 卤素、 氰基、 硝基、 取代或无取代的低级烷基、 取代或无取代的低级链烯基、 取代或无取代的低级炔基、 取代或无取代的低级烷氧基、 取代或无取代的环烷基、 氨基、 低级烷基氨基、 二低级烷基氨基、 羧基、 取代或无取代的低级烷氧基羰基、 取代或无取代的低级烷酰基、 取代或无取代的芳氧基、 取代或无取代的芳基、 取代或无取代的杂环基、 取代或无取代的芳烷基 或者 取代或无取代的杂环烷基； 其中， (i)当R3和R5为甲基、且R4和R6为氢原子时，且 (a)当-(CH2)nR1为甲氧基羰基甲基时， R2不能为选自2，4，6-三甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基、3-氰基-2，4，6-三甲氧基苯基、5-氰基-2-乙氧基-4，6-二甲氧基-3-硝基苯基、2，6-二甲氧基苯基、2-氯-6-甲氧基苯基以及2-氯-4，6-二甲氧基-5-甲氧基羰基-3-硝基苯基中的基团； (b)当-(CH2)nR1为乙氧基羰基甲基时， R2不能为2，4，6-三甲氧基-3-甲氧基羰基苯基； (c)当-(CH2)nR1为N，N-二甲基氨基甲基时， R2不能为苯基； (ii)当R3、R4、R5和R6为氢原子时，且 (a)当-(CH2)nR1为2-(乙酰氧基甲基)庚基、3-氧代戊基或者戊基时， R2不能为6-羟基-4-甲氧基-3-甲氧基羰基-2-戊基苯基； (b)当-(CH2)nR1为3-氧代戊基时， R2不能为选自3-苄氧基羰基-6-羟基-4-甲氧基-2-戊基苯基和3-羧基-6-羟基-4-甲氧基-2-戊基苯基中的基团； (c)当-(CH2)nR1为正丙基时， R2不能为2，4-二羟基-6-[(4-羟基-2-氧代吡喃-6-基)甲基]苯基； (iii)当R3和R4为氢原子、R5为甲基、且R6为甲氧基羰基、且-(CH2)nR1为戊基时， R2不能为选自6-[2-(乙酰氧基甲基)庚基]-2，4-二羟基苯基、2，4-二羟基-6-戊基苯基以及2，4-二羟基-6-(3-氧代戊基)苯基中的基团； (iv)当R3和R5为苄基、R4和R6为氢原子、且-(CH2)nR1为3-氧代戊基时， R2不能为选自6-苄氧基-4-甲氧基-3-甲氧基羰基-2-戊基苯基和6-苄氧基-3-苄氧基羰基-4-甲氧基-2-戊基苯基中的基团； (v)当R3为苄基、R4为氢原子、R5为甲基、-(CH2)nR1为戊基、且R6为甲氧基羰基或者苄氧基羰基时， R2不能为2，4-双(苄氧基)-6-(3-氧代戊基)苯基； (vi)当R3和R4为氢原子、R5为甲基、-(CH2)nR1为戊基、且R6为羧基或者苄氧基羰基时， R2不能为2，4-二羟基-6-(3-氧代戊基)苯基； (vii)当R3、R4和R6为氢原子、R5为正丙基、且-(CH2)nR1为5-(1，1-二甲基丙基)-4-(2-氢苯并三唑-2-基)-2-羟基苯基甲基时， R2不能为苯基]。 |
| 摘要 | 本发明提供一种用于治疗选自造血器官肿瘤和固态肿瘤中的肿瘤的治疗剂，其中含有由下述通式(I)表示的苯甲酰基化合物或其药物前体或其药理学上允许的盐作为有效成分，式中，n表示1～5的整数；R1表示取代或无取代的低级烷氧基、取代或无取代的低级烷氧基羰基、CONR7R8等；R2表示取代或无取代的芳基或者取代或无取代的芳香族杂环基；R3和R5相同或不同，表示氢原子、取代或无取代的低级烷基等；R4表示氢原子、羟基或者卤素；R6表示氢原子、卤素、取代或无取代的低级烷基等。 |
| 国际公布 | 2006-08-24 WO2006/088193 日 |
