公开(公告)号
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CN101125138A
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公开(公告)日
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2008.02.20
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申请(专利)号
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CN200710140060.3
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申请日期
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2001.12.18
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专利名称
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炎症性细胞因子产生游离抑制剂
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主分类号
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A61K31/166(2006.01)I
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分类号
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A61K31/166(2006.01)I;A61K31/216(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/02(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I
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分案原申请号
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01822716.3
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优先权
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2000.12.18 JP 383202/2000
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申请(专利权)人
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株式会社医药分子设计研究所
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发明(设计)人
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武藤进;永野辰夫;早乙女智美;板井昭子
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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熊玉兰;梁 谋
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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选自下述通式(I)表示的化合物及其可药用盐、以及它们的水合物和它们的溶剂合物中的物质用于制备具有NF-κB活化抑制作用的药物的用途, 式中, X表示 式中,左侧的键与环Z结合,右侧的键与E结合, A表示氢原子或乙酰基, 通式(I)中含环Z的下述部分结构式(Iz-1)为下式(Iz-2), 式中,Rz表示卤素原子、C6~C10芳基、4-(三氟甲基)苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、1-吡咯基或2-噻吩基; E表示5-溴-4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-溴-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-氰基-4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、4-〔(1,1-二甲基)乙基〕噻唑-2-基、5-苯基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-乙基噻唑-2-基、5-甲基-4-苯基噻唑-2-基、4-异丙基-5-苯基噻唑-2-基、4-苯甲基-5-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-〔(2,2-二甲基)丙酰基〕噻唑-2-基、5-乙酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-苯甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-(乙氧羰基)噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-(三氟甲基)噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-哌啶子基噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-吗啉代基噻唑-2-基、4,5-二苯基噻唑-2-基、4-苯基噻唑-2-基、4,5-二甲基噻唑-2-基、5-甲基噻唑-2-基、4-乙基-5-苯基噻唑-2-基、5-羧甲基-4-苯基噻唑-2-基、5-甲基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-乙基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-异丙基氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、5-(2-苯乙基)氨基甲酰基-4-苯基噻唑-2-基、4-(正丁基)-5-苯基噻唑-2-基、4-甲基-5-〔(3-三氟甲基)苯基〕噻唑-2-基、5-(4-氟苯基)-4-甲基噻唑-2-基、5-乙氧羰基-4-(五氟苯基)噻唑-2-基、4-(1,1-二甲基)乙基-5-(4-苯基哌嗪-1-基)噻唑-2-基或4-(1,1-二甲基)乙基-5-(4-甲基哌嗪-1-基)噻唑-2-基。
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摘要
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一种具有NF-κB活化抑制作用的药物,含有下述通式(I)表示的化合物及其可药用盐作为有效成分(X表示连结基团,A表示氢原子或乙酰基,E表示芳基或杂芳基,环Z表示芳烃或杂芳烃)。
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国际公布
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