| 公开(公告)号 | CN100344281C |
| 公开(公告)日 | 2007.10.24 |
| 申请(专利)号 | CN00816060.0 |
| 申请日期 | 2000.11.20 |
| 专利名称 | 截短侧耳素衍生物在生产用于人和动物细菌感染的透皮治疗药物中的用途 |
| 主分类号 | A61K31/22(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/22(2006.01)I;A61K9/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.11.22 EP 99123095.4 |
| 申请(专利权)人 | 诺瓦提斯公司 |
| 发明(设计)人 | P·H·利普雷;E·泽索;S·霍克维克斯-克瓦茨 |
| 地址 | 瑞士巴塞尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-11-20 PCT/EP2000/011519 |
| 进入国家日期 | 2002.05.22 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 李华英 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 游离碱或可药用盐形式的结构式I的化合物在生产用于人类和动物细菌感染的透皮治疗药物中的用途， 其中的R1为乙基或乙烯基； Y代表选自COOH，-CH2-R2，和 的一种基团； R2为H，卤素，OH，NH2，SCN，N3，COOH，C(S)S-[C1-5烷基]，-S-吡啶基，被一个或两个羟基取代的-S-吡啶基，C1-5硫代烷基，被一个或多个氨基、羟基或羧基取代的C1-5硫代烷基，-O-SO2-(4-甲苯基)，-S-(CH2)m-X，-(CH2-Z)r-(CH2)s-Q，或-S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-Q；或-S-C(CH3)2-CH2-NH-C(O)-CH(NH2)-CH(CH3)2； X为通过一个碳原子与-S-(CH2)m-基团相连的饱和的或不饱和的5至6元杂环，其中含有一个或多个杂基团，选自O，S，N或-N(R3)；所说的杂环为未取代或被一个或多个取代基进行单取代或多取代的杂环，这些取代基选自卤素、羟基、巯基、C1-5烷基、C1-5烷酰基、C1-5烷基次硫基、硝基、甲酰基、C1-5烷氧羰基以及C1-5羟烷基； R3为氢原子或C1-5烷基； Q代表-N(R4)(R5)基团，其中的R4和R5彼此独立地是C1-5烷基或与相连氮原子共同构成一个饱和的或不饱和的5至6元杂环，任选含有选自硫或＝N-(C1-5烷基)的第二个杂基； Z为O，S或＝N(C1-5烷基)； m为0，1，2，3，4或5；r为0或1；s为2，3，4或5。 |
| 摘要 | 本发明描述了结构式I的化合物在生产人类和动物细菌感染的透皮治疗药物的生产中的用途，其中的取代基所具有的意义已在权利要求1中给出，并进一步描述了用于所述治疗的透皮组合物。 |
| 国际公布 | 2001-05-31 WO2001/037828 英 |
