| 公开(公告)号 | CN101049300A |
| 公开(公告)日 | 2007.10.10 |
| 申请(专利)号 | CN200610025439.5 |
| 申请日期 | 2006.04.04 |
| 专利名称 | 包含雷公藤内酯醇衍生物的药物组合物、其剂型和应用 |
| 主分类号 | A61K31/34(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国科学院上海药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 李援朝;楼丽广;邓 刚;徐永平;冯慧瑾;唐卫东 |
| 地址 | 201203上海市浦东新区张江高科技园区祖冲之路555号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 南 霆;朱 梅 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种药物组合物，其特征在于，含有治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物，以及常规的药学辅料， 其中， C5和C6以碳碳双键或碳碳单键相连； 当C5和C6以碳碳单键相连时，X和Y分别表示连接在C5和C6位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO2OR所示基团或式-OPO(OH)2所示基团，R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3，n＝1～6； 当C5和C6以碳碳双键相连时，此时C5除与C4、C6以及C10连接外无其它取代基团，X不代表任何取代基团，C6位上取代基Y则仅为氢原子； 通式I中，Z表示连接在C14位上的氢、氧、羟基、卤素、低级烷氧基、低级烷胺基、巯基、低级烷巯基、式-OCOR所示基团、式-OSO2OR所示基团或式-OPO(OH)2所示基团，R表示-(CH2)nCO2Na、-(CH2)nCO2K或-(CH2)nCH3，n＝1～6； 式I中，连接X、Y及Z的“——”键可代表或 X和Y不可同时为氢原子。 |
| 摘要 | 本发明涉及药物化学领域，具体地，本发明提供了一种包括治疗有效剂量的以下通式I所示的雷公藤内酯醇衍生物、其光学异构体及其药学上可接受的盐和水合物，以及常规的药学辅料的药物组合物，及其应用和剂型。本发明筛选了高效、低毒的雷公藤内酯醇衍生物，使其能够实际地用于肿瘤疾病的治疗。本发明的药物组合物能够制成有利于温血动物的组织、器官吸收利用的制剂形式，其在治疗肿瘤等增生性疾病方面具有良好的应用前景。 |
| 国际公布 |
