公开(公告)号
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CN101028260A
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公开(公告)日
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2007.09.05
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申请(专利)号
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CN200710019982.9
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申请日期
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2007.02.06
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专利名称
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取代的异穿心莲内酯衍生物的用途
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主分类号
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A61K31/343(2006.01)I
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分类号
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A61K31/343(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/407(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/02(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国药科大学
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发明(设计)人
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张惠斌;黄文龙;李 晶;周慧萍
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地址
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210009江苏省南京市童家巷24号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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代理人
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国省代码
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江苏;32
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主权项
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1.下述通式(I)化合物及其药用盐在制备COX-2表达抑制剂和/或TNF-α抑制剂和/或IL-6抑制剂中的用途: 其中,R1代表氢,羟基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基; R2代表羟基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基,或R1与R2一起形成含有碳与氧的六元环; R3代表其中X代表氧,硫,氮,NR4; R4代表氢,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链的烷氧基,C1~C8的直链或支链的烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳香氧基,取代或未取代的芳香酰基,取代或未取代的芳杂基,取代或未取代的芳杂氧基,取代或未取代的芳杂酰基。上述取代或未取代的芳基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香氧基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳香酰基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳杂基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳杂氧基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。 上述取代或未取代的芳杂酰基中,取代的基团选自羟基,C1~C8的直链或支链的烷基,C1~C8的直链或支链烷氧基,C1~C8的直链或支链烷酰基,C1~C8的直链或支链的卤烷基,C1~C8的直链或支链的卤烷氧基,C1~C8的直链或支链的卤烷酰基,卤素,硝基,氨基。
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摘要
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本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的盐在用于制备药品中的用途,具体地说是用于制备COX-2表达抑制剂和/或TNF-α抑制剂和/或IL-6抑制剂的用途。
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国际公布
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