公开(公告)号
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CN101106985A
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公开(公告)日
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2008.01.16
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申请(专利)号
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CN200580040165.0
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申请日期
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2005.09.23
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专利名称
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20-环烷基,26,27-烷基/卤代烷基维生素D3化合物及其使用方法
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主分类号
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A61K31/351(2006.01)I
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分类号
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A61K31/351(2006.01)I;C07D309/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.24 US 60/612,732
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申请(专利权)人
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拜奥艾克塞尔股份公司
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发明(设计)人
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M·R·乌斯科科维克;L·阿多里尼;G·彭纳;E·科利;S·马查克
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地址
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意大利米兰
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颁证日
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国际申请
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2005-09-23 PCT/US2005/034213
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进入国家日期
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2007.05.23
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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谭明胜;黄可峻
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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式I的维生素D3化合物: 其中: B是单键、双键或三键; X1和X2各自独立地是H2或CH2,假定X1和X2不都是CH2; R1是羟基或卤素; R2和R3与C20一起形成C3-C6环烷基; R4和R5各自独立地是烷基或卤代烷基; R6是氢、C1-C4烷基、羟基烷基或卤代烷基,条件是当B是三键时R6不存在;和 药学可接受的酯类、盐类及其前体药物。
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摘要
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本发明提供了碳-20被环烷基,例如环丙基,取代的胆骨化醇的维生素D3类似物,其中碳-16是双键,并且碳-23是单键、双键或三键。各种烷基或卤代烷基取代基结合在碳-25上。本发明提供了药学可接受的酯类、盐类及其前体药物。还公开了使用该化合物以治疗维生素D3相关疾病的方法,以及含有该化合物的药物组合物。
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国际公布
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2006-04-06 WO2006/036813 英
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