| 公开(公告)号 | CN101146529A |
| 公开(公告)日 | 2008.03.19 |
| 申请(专利)号 | CN200680009231.2 |
| 申请日期 | 2006.03.20 |
| 专利名称 | 新颖噻吩衍生物作为鞘氨醇-1-磷酸酯-1受体激动剂 |
| 主分类号 | A61K31/381(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4245(2006.01)I;C07D413/04(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.3.23 EP PCT/EP2005/003070 |
| 申请(专利权)人 | 埃科特莱茵药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马丁·博利;戴维·莱曼;鲍里斯·马泰斯;克劳斯·米勒;奥利弗·内勒;约尔格·韦尔凯尔;托马斯·韦勒 |
| 地址 | 瑞士阿施维尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-03-20 PCT/IB2006/050850 |
| 进入国家日期 | 2007.09.21 |
| 专利代理机构 | 北京康信知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 章社杲;李丙林 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 一种化合物，其选自由式(I)的噻吩组成的群： 式(I)， 其中： 环A表示 或 R1表示氢、C1-5-烷基、C1-5-烷氧基或卤素； R2表示氢、C1-5-烷基、C1-5-烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基或卤素； R3表示氢、羟基-C1-5-烷基、2，3-二羟基丙基、二-(羟基-C1-5-烷基)-C1-5-烷基、-CH2-(CH2)k-NR31R32、(氮杂环丁烷-3-羧酸)-1-基-甲基、(氮杂环丁烷-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基-甲基、2-[(氮杂环丁烷-3-羧酸)-1-基]-乙基、2-[(氮杂环丁烷-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙基、3-[(氮杂环丁烷-3-羧酸)-1-基]-丙基、3-[(氮杂环丁烷-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙基、(吡咯啶-3-羧酸)-1-基-甲基、(吡咯啶-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基-甲基、(吡咯啶-2-羧酸)-1-基-甲基、(吡咯啶-2-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基-甲基、2-[(吡咯啶-3-羧酸)-1-基]-乙基、2-[(吡咯啶-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙基、2-[(吡咯啶-2-羧酸)-1-基]-乙基、2-[(吡咯啶-2-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙基、3-[(吡咯啶-3-羧酸)-1-基]-丙基、3-[(吡咯啶-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙基、3-[(吡咯啶-2-羧酸)-1-基]-丙基、3-[(吡咯啶-2-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙基、-CH2-(CH2)n-COOH、-CH2-(CH2)n-CONR31R32、-CO-NHR31、-(CH2)nCH(OH)-CH2-NR31R32、羟基、C1-5-烷氧基、氟-C1-5-烷氧基、羟基-C2-5-烷氧基、二-(羟基-C1-5-烷基)-C1-5-烷氧基、1-甘油基、2-甘油基、2-羟基-3-甲氧基-丙氧基、-OCH2-(CH2)m-NR31R32、2-吡咯啶-1-基-乙氧基、3-吡咯啶-1-基-丙氧基、2-哌嗪-1-基-乙氧基、2-[4-(C1-5-烷基)-哌嗪-1-基]-乙氧基、2-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-乙氧基、3-哌嗪-1-基-丙氧基、3-[4-(C1-5-烷基)-哌嗪-1-基]-丙氧基、3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-丙氧基、2-吗啉-4-基-乙氧基、3-吗啉-4-基-丙氧基、2-[(氮杂环丁烷-3-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(氮杂环丁烷-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-2-羧酸)-1-基]-乙氧基、2-[(吡咯啶-2-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-乙氧基、2-[(2-羟基-吡咯啶)-1-基]-乙氧基、2-[(3-羟基-吡咯啶)-1-基]-乙氧基、3-[(氮杂环丁烷-3-羧酸)-1-基]-丙氧基、3-[(氮杂环丁烷-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、3-[(吡咯啶-3-羧酸)-1-基]-丙氧基、3-[(吡咯啶-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、3-[(吡咯啶-2-羧酸)-1-基]-丙氧基、3-[(吡咯啶-2-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、3-[(2-羟基-吡咯啶)-1-基]-丙氧基、3-[(3-羟基-吡咯啶)-1-基]-丙氧基、2-氨基-3-羟基-2-羟甲基-丙氧基、-O-CH2-CONR31R32、3-氨甲酰基-丙氧基、3-(C1-5-烷基氨甲酰基)丙氧基、3-(2-羟乙基氨甲酰基)丙氧基、-OCH2-CH(OH)-CH2-NR31R32、3-[(氮杂环丁烷-3-羧酸)-1-基]-2-羟基丙氧基、3-[(氮杂环丁烷-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-2-羟基丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-羧酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-3-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-羧酸)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(吡咯啶-2-羧酸C1-5-烷基酯)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(2-羟基-吡咯啶)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[(3-羟基-吡咯啶)-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-吡咯啶-1-基-丙氧基、2-羟基-3-哌嗪-1-基-丙氧基、2-羟基-3-[4-(C1-5-烷基)-哌嗪-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-[4-(2-羟基-乙基)-哌嗪-1-基]-丙氧基、2-羟基-3-吗啉-4-基-丙氧基、-NR31R32、-NHCO-R31、-CH2-(CH2)k-NHSO2R33、-(CH2)nCH(OH)-CH2-NHSO2R33、-OCH2-(CH2)m-NHSO2R33、-OCH2-CH(OH)-CH2-NHSO2R33、-CH2-(CH2)k-NHCOR34、-(CH2)nCH(OH)-CH2-NHCOR34、-OCH2-(CH2)m-NHCOR34或-OCH2-CH(OH)-CH2-NHCOR34； R31表示氢、甲基、乙基、1-丙基、2-丙基、2-羟乙基、2-羟基-1-羟甲基-乙基、2-C1-5-烷氧乙基、3-羟基丙基、3-C1-5-烷氧丙基、2-氨基乙基、2-(C1-5-烷基氨基)乙基、2-(二-(C1-5-烷基)氨基)乙基、羧基甲基、C1-5-烷基羧基甲基、2-羧基乙基或2-(C1-5-烷基羧基)乙基； R32表示氢、甲基或乙基； R33表示甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、2-羟乙基、2-甲氧基乙基、甲氨基、乙氨基、丙氨基、异丙氨基、正丁氨基或二甲氨基； R34表示羟甲基、羟乙基、氨基甲基、甲氨基甲基、二甲氨基甲基、氨基乙基、2-甲氨基-乙基或2-二甲氨基-乙基； k表示整数1、2或3； m表示整数1或2； n表示0、1或2；且 R4表示氢、C1-5-烷基或卤素； 及构型异构体，诸如光学纯对映异构体、诸如外消旋体的对映异构体混合物、非对映体、非对映体混合物、非对映外消旋体及非对映外消旋体的混合物，以及所述化合物的盐及溶剂络合物，及形态学形式。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新颖噻吩衍生物、其制备方法及其作为医药活性化合物的用途。所述化合物尤其充当免疫抑制剂。其中A代表二唑及其他说明书中所定义的取代基。 |
| 国际公布 | 2006-09-28 WO2006/100633 英 |
